口服抗血凝药物研究进展(2)
2.2列伐沙班列伐沙班为强力的选择性Ⅹa因子抑制剂,口服后2~4 h起效,经肾和肝双重途径排泄,终末半衰期7~11 h。Ⅰ期临床试验显示,列伐沙班具有可预测的与其剂量成比例的药动学和药效学性质,与食物同服时的吸收率稍有提高[8]。列伐沙班在加、欧获准预防经历选择性全膝或全髋置换术后患者静脉血栓栓塞事件的推荐剂量方案是:自术后6~10 h内开始一日1次口服10 mg用药,其中经历全膝或全髋置换术后患者应分别持续用药2和5周。
列伐沙班预防经历选择性全膝或全髋置换术后患者静脉血栓栓塞事件的疗效和安全性已得到一项代号为RECORD研究的广泛临床开发计划的确认。该开发计划由4项设计相似的Ⅲ期多中心、随机、双盲、活性药物对照试验组成,合计入选了12 500多例受试者。合并分析结果证实,列伐沙班预防经历全膝或全髋置换术后患者静脉血栓栓塞事件的疗效显著优于依诺肝素钠,相对风险分别降低49%和70%,而安全性则相当,主要出血率均很低[9]。
列伐沙班也已完成了一项代号为ROCKET AF研究的Ⅲ期多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验 ......
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