2.4 阿西替尼

    阿西替尼是一种口服制剂，为第二代的VEGFR-1、2、3选择性抑制剂，其可在纳摩尔药物浓度水平阻滞VEGFR受体，而对其他靶蛋白达到最小程度的抑制，并具有较短的半衰期。一项III期随机试验(AXIS)比较了阿西替尼与索拉非尼用于治疗细胞因子或其他靶向药物治疗无效患者的疗效[14]。由于当时的试验设计缺乏VEGF靶向治疗无效后二线治疗的标准方案，因此将索拉非尼作为对照。该试验纳入了723例患者，随机接受阿西替尼治疗的患者，其中位无进展生存期从5个月提高到了7个月，改善达40.0%。阿西替尼组总体中位无进展生存期为6.7个月，索拉非尼组则为4.7个月(HR=0.67；95% CI： 0.54～0.81)。而细胞因子治疗无效患者的无进展生存期差异最为显著。对于舒尼替尼治疗无效的患者(阿西替尼组n=194，索拉非尼组n=195)，阿西替尼组无进展生存期为4.8个月(95%CI，4.5～6.4)，索拉非尼组则为3.4个月(95%CI，2.6～4.7)。

    AXIS试验显示 ......