铂类抗癌药物的发展历程(1)

http://www.100md.com 2013年12月1日 上海医药2013年第23期

     摘 要 铂类抗癌药物是当今肿瘤化疗的基石。本文简要介绍已经上市的几个铂类抗癌药物的研发历史。

    关键词 铂类药物 顺铂 卡铂

    中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2013)23-0003-04

    以顺铂为代表的铂类抗癌药物是当今恶性肿瘤化疗的基石，实际上也是肿瘤内科发展的基础之一。据统计，以顺铂为主或含有顺铂的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。本文回顾铂类抗癌药物的发展史，以加深对恶性肿瘤化疗现状的理解。

    1 顺铂和卡铂

    1965年美国密歇根州立大学的生物物理学教授Rosenberg和van Camp等在研究电场对大肠杆菌生长过程影响的实验中发现，VIIIb族过渡金属可以抑制细菌的分裂过程，使细菌形成长丝状，大概长达正常长度的300倍。经过仔细的甄别排除研究，他们发现是实验中使用的铂电极在实验通电状态下与酸性氯化物反应形成的(NH4)2PtCl6等化合物抑制了细菌的分裂。此外，VIIIb族过渡金属化合物中的CoCl2、NiCl2和PdCl2等可以导致细菌死亡，(NH4)2PtBr6、(NH4)2PtI6和RhCl3等也可以使细菌变长[1]。事实上，1844年Peyrone就已经合成了cis-PtCl2(NH3)2。当时他是一位年轻的化学家 ......