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编号:12676761
铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况(4)
http://www.100md.com 2013年12月1日 上海医药2013年第23期
     在Ⅰ期临床试验,剂量限制性毒性为骨髓抑制、腹泻。37例小细胞肺癌患者纳入到一项多中心研究。血液学毒性包括嗜中性白血球减少症(62%),发热性中性粒细胞减少(16%),贫血(10%),疲劳(5%)和低血钾(5%)。在34例可评估的患者中,11例患者疾病稳定,23例患者出现持续的疾病进展。结果显示在治疗小细胞肺癌病单独使用BBR 3464,疗效不确切,不支持进入Ⅱ期临床[17]。

    3.6 奥沙利铂聚合体(prolindac)

    奥沙利铂聚合体( prolindac) 是一种纳米聚合体,由奥沙利铂的活性部分结合到HPMA 上形成的,提高了对癌细胞的透过能力和停留能力。该聚合体在生理pH 值环境下稳定,但含氧量低的肿瘤细胞胞外环境中pH 值较低,导致活性部分持续减少。动物实验证实了较奥沙利铂而言,prolindac 的生长抑制能力更强,对普通细胞的毒性较低,血药浓度更高更持久,肿瘤内有更多的药物活性部分。

    Nowotnik等[18]的Ⅰ/Ⅱ期临床试验评价了prolindac 单药治疗既往接受过至少2 次铂类治疗的晚期卵巢癌患者的效果 ......
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