治疗难辨梭菌感染的新18元大环内酯抗生素非达霉素(2)
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参见附件。
2.1 吸收
本品口服吸收微量，健康志愿者以高脂肪饮食与本品200 mg同服，可使吸收下降，与禁食状态相比，本品及代谢物OP-1118的Cmax浓度分别下降21.5%和33.4%，但药时曲线下面积(AUC)无变化。现知此改变不具有临床意义。故本品可空腹服用或与食物同服。
2.1.1 峰浓
正常志愿者单次口服本品200 mg后，非达霉素及代谢物OP-1118峰浓分别为5.2±2.1 ng/ml和12.0±6.06 ng/ml。
1)疾病状态影响 CD感染伴腹泻患者多次给药，10 d后非达霉素与代谢物OP-1118峰浓与健康志愿者相比增加2～6倍，分别为2～179 ng/ml和10～829 ng/ml；第十天对非达霉素浓度与第一天相比，无明显变化，而代谢物OP-1118则较第一天增加50%～80%。
2)性别影响 女性与男性均服用200 mg/次，2次/日，连续服用10 d后，非达霉素及代谢物OP-1118浓度无显著性差异。
3)年龄影响 65岁以上老年人服用200 mg/次，2次/日，连续服用10 d后，非达霉素及代谢物OP-1118平均血浆浓度与中位值增高2～4倍，但不具有临床意义，故无需剂量调整。
4)肾功能影响 重度肾功能损害患者，在多次给药后，未见原药与代谢物OP-1118血浆浓度变化，这与本品主要经粪便排出体外相关，故肾功能不全者，也无需调整剂量。
5)达峰时间 本品口服后，平均达峰时间为2 h(范围1～5 h) ......
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