(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(简称T8)是由上海医药集团股份有限公司中央研究院开发的用于治疗类风湿性关节炎的一类创新药物[9]，目前已完成I期临床试验，正筹备开展II期临床试验。T8人体拟用药剂量低(≤1 mg)，进入人体后主要通过I相代谢消除，产生多种代谢产物，包括多个脱氢和单氧化代谢产物，因此较难通过合成代谢物的方式评价代谢产物毒性。本文通过所建立的方法研究T8代谢产物对细胞的毒性，以期为T8进入体内的安全性评价提供一定依据。

    材料与方法

    材料

    药品与试剂

    人肝微粒体、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)购自美国BD公司；Balb/c 小鼠3T3成纤维细胞株购自中科院上海细胞所；高糖DMEM培养基、谷氨酰胺、双抗(添加青霉素10 000 U·L-1， 链霉素10 000 mg·L-1)、小牛血清(NHCS)、Hank缓冲液、0.25%胰蛋白酶-EDTA、十二烷基硫酸钠(SDS)购自美国Gibco公司；Cell Counting Kit-8(CCK-8)购自日本同仁化学研究所；CPA购自美国Sigma公司；TMX为USP标准品；T8(图1)由上海医药集团股份有限公司中央研究院合成室提供；乙腈购自德国Merck公司；试验用水为灭菌去离子水 ......