雷迪帕韦及其关键中间体的合成研究(1)
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摘 要 乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels–Alder 反应,产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物,继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体:(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯,总收率40.6%(以乙醛酸甲酯计),关键中间体经过三步反应得到雷迪帕韦丙酮合物,纯度99.7%,ee值达100%。
关键词 雷迪帕韦 丙型肝炎治疗药物 关键中间体 合成
中图分类号:TQ463.55; R978.7 文献标识码:A 文章编号:1006-1533(2016)09-0065-06
An improved synthesis of ledipasvir and its key intermediate
ZHAO Yuqiu* ......
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