摘 要 乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels–Alder 反应，产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物，继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体：(1R，3S，4S)-3-[6-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯，总收率40.6%(以乙醛酸甲酯计)，关键中间体经过三步反应得到雷迪帕韦丙酮合物，纯度99.7%，ee值达100%。

    关键词 雷迪帕韦 丙型肝炎治疗药物 关键中间体 合成

    中图分类号：TQ463.55； R978.7 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2016)09-0065-06

    An improved synthesis of ledipasvir and its key intermediate

    ZHAO Yuqiu* ......