系统性硬化症血管病变治疗进展(2)
3.2 磷酸二酯酶-5(phosphodiesterase type 5，PDE-5)抑制剂
PDE-5类代表药物为西地那非和他达那非，通常用于治疗雷诺现象和指端溃疡。西地那非可选择性抑制PDE-5的环磷酸鸟苷，对血管扩张剂耐受的患者在服用西地那非后，毛细血管血流明显增加。一项双盲随机对照研究显示，PDE-5抑制剂能显著降低雷诺现象评分(Raynaud’s condition score，RCS)，降低缺血损伤及雷诺现象持续时间[14]。PDE-5还能改善指端溃疡的疼痛。在一项单中心的临床观察中，19例指端溃疡患者服用西地那非6个月后，指端溃疡疼痛及症状明显减轻，然而西地那非无法预防指端溃疡的发生[15]。
在皮肤成纤维细胞中，环磷酸鸟苷的胞内水平随西地那剂量递增而上调，并呈剂量依赖性，通过下调转化生长因子(transforming growth factor， TGF)-β有效降低促纤维化因子的表达，也可通过非经典TGF-β信号通路发挥作用，由此提示西地那非在治疗SSc纤维化中也可起到一定作用[16]。
3.3 内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist ......
您现在查看是摘要页，全文长 4590 字符。
PDE-5类代表药物为西地那非和他达那非，通常用于治疗雷诺现象和指端溃疡。西地那非可选择性抑制PDE-5的环磷酸鸟苷，对血管扩张剂耐受的患者在服用西地那非后，毛细血管血流明显增加。一项双盲随机对照研究显示，PDE-5抑制剂能显著降低雷诺现象评分(Raynaud’s condition score，RCS)，降低缺血损伤及雷诺现象持续时间[14]。PDE-5还能改善指端溃疡的疼痛。在一项单中心的临床观察中，19例指端溃疡患者服用西地那非6个月后，指端溃疡疼痛及症状明显减轻，然而西地那非无法预防指端溃疡的发生[15]。
在皮肤成纤维细胞中，环磷酸鸟苷的胞内水平随西地那剂量递增而上调，并呈剂量依赖性，通过下调转化生长因子(transforming growth factor， TGF)-β有效降低促纤维化因子的表达，也可通过非经典TGF-β信号通路发挥作用，由此提示西地那非在治疗SSc纤维化中也可起到一定作用[16]。
3.3 内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist ......
您现在查看是摘要页，全文长 4590 字符。