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编号:13241690
免疫检查点抑制剂的发展概况(2)
http://www.100md.com 2018年2月15日 《上海医药》 2018年第5期
     2 PD-1/PD-L1抑制剂

    正常情况下,当外来病原体或抗原侵入机体后,体内的APC如巨噬细胞、树突状细胞等会捕获此抗原并将其加工处理成多肽片段,后者与主要组织相容性复合物(major histocompatibility complex, MHC)结合且呈现于APC的表面。T细胞通过T细胞(抗原)受体与该肽-MHC结合,同时共刺激信号CD28与初始T细胞表面的B7.1/B7.2结合,T细胞接到正向调控信号,初始T细胞活化为效应T细胞,免疫应答启动。当有持续的抗原刺激时,为避免免疫应答过度,活化的T细胞表面会表达PD-1,其与APC表面的PD-L1结合后向T细胞发出负向调控信号,T细胞增殖减少或凋亡。PD-1/ PD-L1抑制剂可阻断PD-1与PD-L1的结合,阻断T细胞的负向调控信号,使T细胞恢复活性,从而增强免疫应答、产生抗癌作用。

    2.1 pembrolizumab

    pembrolizumab是一种针对PD-1的人源化免疫球蛋白G4k型单克隆抗体 ......
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