艾塞那肽合成(4)
氨基酸缩合过程中常用试剂为:DCM(二氯甲烷)、DMF。DMF由于对Fmoc全保护策略氨基酸优良的溶解性及其适中的极性,可作为备选溶剂成分。DCM虽然对树脂的溶胀有极大贡献,但考虑到它的极性太小,反应过程中DCM不利于肽链的延伸,因此,DCM不作为混合溶剂成分。NMP具有抑制肽链b折叠的作用,能使肽链舒展,降低肽链连接过程中的困难程度。片段①与片段④、③、②所连接成的片段极性相距较大,对接过程溶剂较难选择,此处将有“万能溶剂”的DMSO作为溶剂成分,有效地解决了这一难题。片段合成过程采用二氧六环作为反应溶剂 ......
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