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编号:13261182
醛固酮受体拮抗剂及醛固酮合酶抑制剂的研究进展(3)
http://www.100md.com 2019年1月5日 《上海医药》 2019年第1期
     在评价finerenone对糖尿病肾病患者隐匿性高血压和夜间高压疗效的随机试验中,10 mg和20 mg剂量组降低隐匿性高压为正常值的患者比例分别为60%和66.7%,而安慰剂组结果是40%,两个剂量组降低夜间高压为正常值的患者比例为37.5%,安慰剂组结果为0%。另外,夜间高压患者在服用10 mg、20 mg finerenone后夜间高压下降值分别为9.5 mmHg和12.0 mmHg,安慰剂组夜间高压减少值只有2.9 mmHg[20]。

    4.2.3 esaxerenone(CS-3150)

    4.2.3.1 临床前研究

    在报告基因试验中,esaxerenone抑制人类盐皮质激素受体转录活性的IC50值是3.7 nmol/L,螺内酯和依普利酮的IC50值分別是66 nmol/L和970 nmol/L,esaxerenone的活性优于螺内酯和依普利酮,而且即便在5 mmol/L的浓度下,esaxerenone也并没有呈现出抑制糖皮质激素受体、雄激素受体和孕酮受体的活性[21](表2) ......
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