醛固酮受体拮抗剂及醛固酮合酶抑制剂的研究进展(3)
在评价finerenone对糖尿病肾病患者隐匿性高血压和夜间高压疗效的随机试验中,10 mg和20 mg剂量组降低隐匿性高压为正常值的患者比例分别为60%和66.7%,而安慰剂组结果是40%,两个剂量组降低夜间高压为正常值的患者比例为37.5%,安慰剂组结果为0%。另外,夜间高压患者在服用10 mg、20 mg finerenone后夜间高压下降值分别为9.5 mmHg和12.0 mmHg,安慰剂组夜间高压减少值只有2.9 mmHg[20]。4.2.3 esaxerenone(CS-3150)
4.2.3.1 临床前研究
在报告基因试验中,esaxerenone抑制人类盐皮质激素受体转录活性的IC50值是3.7 nmol/L,螺内酯和依普利酮的IC50值分別是66 nmol/L和970 nmol/L,esaxerenone的活性优于螺内酯和依普利酮,而且即便在5 mmol/L的浓度下,esaxerenone也并没有呈现出抑制糖皮质激素受体、雄激素受体和孕酮受体的活性[21](表2) ......
您现在查看是摘要页,全文长 4050 字符。