摘 要 目的：评估重组抗VEGF人源化单克隆抗体F0001的临床前主要药效学及与原研药安维汀的生物类似性。方法：从体外作用机制及活性、体内抑瘤作用、及对荷瘤小鼠PK/PD等方面进行研究。结果：F0001明显抑制VEGF刺激的KDR磷酸化及下游因子ERK1/2磷酸化；抑制HUVEC细胞增殖，IC50为123 ng/ml。F0001 5 mg/kg显著抑制人结肠癌Ls-174t、肺癌NCI-H460和恶性胶质瘤U-87MG裸小鼠皮下移植瘤生长，抑瘤率分别为68%、68%和86%；与化疗药CPT-11合用对人结肠癌Ls-174t有抑瘤增效作用，抑瘤率提高到89%。F0001与安维汀体外作用机制及活性相当、体内抑瘤效果相当，二者在人结肠癌Ls-174t荷瘤小鼠体内PK/PD参数相似。结论：F0001与原研药安维汀在主要药效学方面高度类似 ......