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编号:13840640
阿立哌唑新剂型研究进展(2)
http://www.100md.com 2020年5月25日 《上海医药》 202015
     3.2 月桂酰阿立哌唑微米晶長效混悬注射剂

    月桂酰阿立哌唑微米晶长效混悬注射剂(Aristada)是由Alkermes公司研发并于2015年上市,其活性成分为月桂酰阿立哌唑。Alkermes公司采用其特有的LinkeRx技术制备了疏水性的月桂酰阿立哌唑,当注射该制剂后,疏水性的月桂酰阿立哌唑从微米颗粒中缓慢地释放出来,通过酶的水解生成N-羟甲基阿立哌唑,继而再水解成原型药物阿立哌唑,从而实现药物的长效缓释治疗作用。

    Aristada有441、662、882和1 064 mg这4种规格。441、662 mg可1次/月注射,882 mg可1次/6周注射,1 064 mg可1次/2个月注射,其中,441 mg规格的可三角肌注射,其他的规格需要臀肌注射[5]。单次肌肉注射后的5 d,阿立哌唑开始在全身循环中出现,并持续释放36 d。阿立哌唑浓度随着Aristada的连续给药而增加,并在治疗开始后4个月达到稳定状态 ......
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