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编号:13830312
莫西沙星致心脏毒性研究进展(3)
http://www.100md.com 2020年7月5日 《上海医药》 202019
     3 作用机制

    QTIP发生的主要原因是心室肌动作电位时间的延长。人体内心室肌动作电位分为三期:分别是快速复极初期、平台期和快速复极末期。在心室肌动作电位1相,钾离子外流形成快速复极初期。随后钙离子内流,当其和钾离子外流达到相对平衡时形成动作电位2相(平台期)。在动作电位3相,钙离子内流减弱直至停止,而钾离子持续外流即形成快速复极末期[28]。因此,任何造成钾离子外流减弱或钙离子内流增强因素均可使动作电位时间延长,导致QTIP发生。

    莫西沙星可阻滞心脏快速激活,延迟钾整流通道(IKr),导致钾离子外流减少,引起内向电流净增加,使心肌复极时间及动作电位时间延长,表现为体表心电图QT间期延长。动作电位时间延长,促使电压依赖型离子通道(钙通道)的开放,引起钙离子内流增多。若动作电位时限进一步延长,体表心电图QT间期也会进一步延长[29]。而这种心室再极化作用可能导致潜在危及生命的心律失常发生 ......
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