池王胄 胡旭华

    (上海天慈国际药业有限公司 上海 201315)

    苯磺酸氨氯地平片属于外周动脉血管扩张剂，适用于高血压患者(单独用药或与其他抗高血压药物合用)和慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛患者(单独用药或与其他抗心绞痛药物合用)，机理是作用在血管平滑肌来降低外周血管阻力和血压[1-2]。根据2016年《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》、2015年《国务院关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见》的文件规定，为有利于提升药品质量，促进仿制药与原研药的相互替代，对已上市品种苯磺酸氨氯地平片进行质量一致性评价。现行生产的苯磺酸氨氯地平片采用湿法制粒压片工艺制备，操作繁琐，且活性成分苯磺酸氨氯地平对湿热敏感[3]，采用粉末直压工艺减少原料药因湿度而降解，同时也简化了工艺流程，提高生产效率和产品质量。本研究以Pfizer Labs生产的苯磺酸氨氯地平片(Norvasc)为参比制剂，进行体内外的质量和疗效一致性评价，其中体外评价指标是溶出曲线相似性f2或累积溶出度，体内评价指标通过生物等效性(BE)[4]评价，以此为临床用药提供参考。

    1 材料与方法

    1.1 试剂和仪器

    苯磺酸氨氯地平片受试制剂(规格5 mg，批号170815511、170818511、170821511，辰欣药业股份有限公司)；苯磺酸氨氯地平片参比制剂(规格5 mg，批号R93379，Pfizer Labs)。

    1260 VWD高效液相色谱仪(美国Agilent公司)；API 4000串联质谱仪(美国AB Sciex公司)；RC8MD溶出仪(天津市天大天发科技有限公司)；MS105DU电子天平(美国梅特勒托利多公司)；MIKRO22R冷冻高速离心机(德国Hettich公司) ......