伏格列波糖胶囊的制备及溶出度测定
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摘要：目的制备伏格列波糖胶囊，并建立溶出度的测定方法。方法以伏格列波糖为原料制备胶囊，采用高效液相色谱法测定溶出度。结果可采用制粒填充工艺成功制备出伏格列波糖胶囊，溶出度方法学验证结果表明伏格列波糖浓度在0.4～2.4μg/ml范围内与其峰面积呈良好线性关系，Y= 822.05X+2663.2(r=0.9999)，低、中、高浓度的平均回收率100.1%，RSD=1.1%。采用pH5.8磷酸盐缓冲液100ml作为溶出介质，其溶出结果良好。结论该胶囊制备方法可行，溶出度测定方法操作简单，准确快速，可用于伏格列波糖胶囊的溶出度测定。
关键词：伏格列波糖胶囊；溶出度；高效液相色谱法
伏格列波糖是从放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。口服后能竞争拮抗性地抑制肠道内双糖类水解酶，延缓了糖类的消化和吸收，以改善餐后高血糖。由于伏格列波糖在肠道内选择性地抑制作用，因而用小剂量即能使血糖曲线的峰值降低且较平坦，导致餐后高血糖的改善，同时胃肠道的副作用也相应减轻[1]。目前据WHO估计1995~2025年，全球糖尿病发病率将增至3%～5%，预计达3亿患者，患者年龄则从65岁以上趋向45～54岁[2]。目前我国已成为世界糖尿病第一大国。我国2型糖尿病所占比例为93.7%，1型糖尿病约占5%，其他类型糖尿病仅占0.7%；城市妊娠糖尿病的患病率接5%[3]。为了满足国内患者的需求，笔者按5类新药注册申报的要求对伏格列波糖制备工艺和溶出进行了研究。
1仪器与试剂
LC-10ATVP 型高效液相色谱仪，SPD-l0AVP紫外检测器，柱后衍生仪器(TY-10，安捷伦公司)，电子天平AX205(梅特勒-托利多中国有限公司)。3号胶囊版(重庆朗斯制药机械有限公司)。伏格列波糖对照品(中国生物制品检定研究院，批号：100826，含量：100.00%)；伏格列波糖原料药(上海天伟生物制药有限公司，批号：120903，含量：99.8% )；乳糖(批号：20120101，镇江康复生物工程有限公司)；淀粉(批号：20120702，成都恒信淀粉有限公司)；硬脂酸镁(批号：130102，安徽山河药用辅料有限公司)；伏格列波糖胶囊(规格：0.2mg，批号：20130301、20130302，20130303)；己烷磺酸钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾均为分析纯。
2方法与结果
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