格列美脲片在0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液中的体外溶出度测定
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摘要：目的考察不同企业的格列美脲片在0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液中的体外溶出度，并比较国产格列美脲片与原研格列美脲片的体外溶出差异。方法采用溶出度浆法装置进行体外溶出试验，用高效液相色谱仪进行含量测定，计算不同时间点的累计溶出度，并计算不同企业格列美脲片与亚莫利片的相似因子。结果各企业生产的格列美脲片在0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液中的体外溶出度与原研企业的溶出度行为一致。结论各企业生产的格列美脲片在0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液中溶出良好，在该溶出条件下的溶出行为与原研产品相似(f2>50)。
关键词：格列美脲片；溶出度；相似因子；一致性
格列美脲具有双重降血糖作用。①刺激胰岛素分泌：格列美脲通过与细胞膜的磺酰脲受体结合，使β细胞膜去极化，促使胰岛素分泌。传统磺酰脲类药物则是与磺酰脲受体140KD亚单位结合，而格列美脲是与磺酰受体65KD蛋白结合，具有结合受体蛋白快和解离迅速的特点，对各种血糖浓度呈现较快的降糖反应，而低血糖反应较少，并能使血糖得以稳定控制[1]。②胰外降糖作用，提高胰岛素敏感性：格列美脲对糖原合成酶和3-磷酸甘油脂肪酰转移酶有促进作用，使糖原和脂肪的合成增加。同时又可通过诱导葡萄糖转运因子-4(GLUT-4)的去磷酸化而提高肌肉和脂肪组织细胞膜上的GLUT-4的数量，以利于葡萄糖进入细胞内和促进细胞内葡萄糖转化为糖原和脂肪。此外，在有胰岛素抵抗时，胰岛素很难激活糖基化-磷脂酰肌醇-特异性磷脂酶，但格列美脲仍能激活该酶，有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖[2]。它对心血管系统的ATP-依赖性K+通道作用较弱，故对心管的影响小 [3]。本实验测定国产格列美脲片在0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液中的体外溶出度，了解国产格列美脲片的质量情况。现报告如下：
1 资料与方法
1.1仪器与试剂 LC-2010ATVP 型高效液相色谱仪(苏州岛津公司)；ZRS-8智能溶出实验仪(天津天发无线电设备厂)。A厂格列美脲片(规格：2mg；批号130604)；B厂格列美脲片(规格：2mg；批号20130701)；C厂格列美脲片(规格：2mg；批号130202)；E厂格列美脲片(规格：2mg；批号:20120901)；F厂格列美脲片(规格：2mg；批号20120803)；进口格列美脲片(规格：2mg ......
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