壳聚糖—聚乳酸阿霉素胶团的制备及含量测定(1)
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摘要:目的 合成并考察壳寡糖-聚乳酸嫁接物及其胶团的理化性质,荧光测定阿霉素胶团的载药量。方法 采用纤维素酶对壳聚糖进行降解,制备低分子量壳聚糖、壳寡糖。以碳二亚胺为交联偶合剂合成壳寡糖-聚乳酸聚合物,超声分散法制备嫁接物胶团;微粒粒度及表面电位仪测定其粒径和表面电位;以阿霉素为模型药物,考察胶团对药物的增溶能力、药物包封率、载药量。结果 在壳寡糖-聚乳酸嫁接物中,壳寡糖分子量为20000、聚乳酸分子量为5000的嫁接物平均粒径最小,药物包封率最高;聚乳酸分子量为5000壳寡糖-聚乳酸嫁接物载药胶团载药量较高。结论 壳寡糖-聚乳酸聚合物胶团是一种良好的抗肿瘤药物载体,本方法可用于阿霉素胶团中阿霉素的含量测定
关键词:阿霉素;聚合物胶团;药物载体
在药剂学领域中,具有病灶组织、细胞靶向控释给药系统[1]可提高药物的稳定性以及药物的生物利用度,是当前的热点研究之一;通过药物载体材料的被动靶向与在此基础上的主动靶向配体修饰技术,可实现药物的靶向治疗,在最大限度提高药物本身疗效的同时,减少因药物分子在体内的非靶向分布所造成的毒副作用。聚合物胶团[2]作为一种药物传输系统,可以控制药物在生物体内的释放;可穿过血脑屏障、网状内皮组织系统,达到被动靶向的目的;聚合物胶团骨架对药物的保护和屏蔽作用,可在一定程度上避免药物的分解,保持药物的稳定性,降低药物的毒性;与脂质体相比,聚合物胶团的载药量较高;聚合物材料的多样性,使得以聚合物为载体的药物制剂亦多样化,能满足各种使用需求。
壳聚糖[3]是一类由氨基葡萄糖组成的阳离子聚合物,具有很好的生物相容性、低毒性和可生物降解性,广泛应用于药物载体材料的研究。但由于壳聚糖的高分子量 ......
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