6—O—取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性研究
6-O-取代阿昔洛韦衍生物
摘要:目的 探讨6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及测定其抗病毒活性。方法 采用先导化合物为阿昔洛韦,对其分子中的碱基进行结构修饰,进行6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成。将阿昔洛韦作为对照,应用体外抗HSV-Ⅰ及HSV-Ⅱ测定6-O-取代阿昔洛韦衍生物的抗病毒活性。结果 体外抗HSV-Ⅰ及HSV-Ⅱ的病毒活性均以6-O-苯基阿昔洛韦相对于阿昔洛韦为较弱。结论 6-O-取代阿昔洛韦虽然对于阿昔洛韦抗病毒活性作用较弱,但其毒性较小。关键词:6-O-取代阿昔洛韦衍生物;合成;抗病毒活性;研究
随着社会医疗水平的不断提高,核苷类抗病毒药物虽然对于单纯疱疹病毒感染的临床疾病治疗较为有效[1],但此类药物具有较大毒副作用及耐药性[2],本次研究就6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性进行探讨研究。
1物质合成及抗病毒活性实验
1.1合成路线 阿昔洛韦分子属开环核苷类抗病毒化合物,根据其构效关系及作用机制将其分子中的碱基结构进行修饰,具体应用阿昔洛韦作为先导化合物,利用取代苯氧基取代嘌呤环上的6-OH,合成总计11个6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物[3],具体步骤见图1。
1.2合成实验 本次研究具体阿昔洛韦衍生物合成实验有以下几个步骤 ......
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