替尼类抗肿瘤药物专利分析(1)
摘要：通過对在华申请的替尼类抗肿瘤药物专利进行检索，从专利的申请量、申请人、技术主题等方面进行研究，并对专利布局进行分析，在此基础上为国内研发机构和相关企业对替尼类抗肿瘤药物的后期开发、专利保护策略提供一定的参考。
关键词：替尼；抗肿瘤药物；专利分析
Patent Analysis of Anti Tumor Drugs of the Tinib
WANG Yan-Zhuo1，LI Zheng-Hong2，WEI Peng-Fei1，YU Shuang-Cheng1
(1.School of Public Health，Jilin University，Changchun 130021，Jilin，China；2.Library，The First Bethune Hospital of Jilin University，Changchun 130021，Jilin，China)
, 百拇医药
Abstract：Retrieval of the patent for the application of the anti tumor drug in china，from the patent application， the applicant， technical topics and other aspects of research，and analysis of patent layout，on this basis， the development of domestic research institutions and related enterprises for the development of anti tumor drugs for the late development， patent protection strategy to provide some reference.
Key words：Tinib；Anti tumor drugs ；Patent analysis
, 百拇医药
替尼类药物通常指的是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，替尼类药物作为新的靶向抗肿瘤药物，其具备疗效显著、靶向性高、不良反应小等多个优点，是近年来抗肿瘤药物研究的热点。2001年伊马替尼的上市拉开了替尼类在抗肿瘤化学药舞台的序幕，目前全球已上市的酪氨酸激酶抑制剂已超过20个，其中绝大部分用于抗肿瘤。2011 年，我国首个自主知识产权EGFR 靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼的 上市，标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面[1]。专利作为一种无形资产，具有巨大的商业价值，是提升企业竞争力的重要手段。替尼类抗肿瘤药物广阔的市场前景使得对其专利的保护竞争日趋激烈，我国药企要重视专利的应用[2]。本文对在华申请的替尼类抗肿瘤药物专利进行分析，了解其相关专利申请现状及专利布局，以期为我国制药企业制定专利策略、争夺本土市场提供一定参考。
1 数据来源
使用国家知识产权局的数据库。检索时间截止2016年8月8日，选择摘要和IPC分类号两个字段进行检索，检索到替尼类药物的发明申请专利共1070项，经人工去噪后得到845项与抗肿瘤药物相关的替尼类药物的专利。
, 百拇医药
2 专利分析
对检索到的替尼类抗肿瘤药物专利数据从申请趋势、申请人、法律状态、技术主题等方面进行分析，以了解替尼类抗肿瘤药物发展的特点和发展趋势。
2.1申请趋势分析 可以将替尼类抗肿瘤药物专利的申请趋势分为以下3个主要发展阶段，见图1。
第一阶段是1993～2004年，处于萌芽期。该阶段专利申请量较少，且大多数是国外公司申请的，并且完成了核心专利的布局。如瑞士诺华公司于1993 年在我国申请保护包括伊马替尼的通式化合物及其药物组合物和制备方法，1996年美国辉瑞公司在我国申请保护厄洛替尼的通式化合物，1996年英国阿斯利康公司在我国要求保护吉非替尼的化合物[3]。此阶段由于原研公司已完成重要专利布局，且尚未有临床批准，仿制药企尚未跟进，所以国内公司在此阶段申请量较少。
第二阶段是2005～2010年，处于调整发展期。随着替尼类抗肿瘤药物逐渐显现出的的效果、效益，全球新药研发和国内仿制药开发纷纷瞄准了这一领域，这一阶段专利申请量有所提升。
, 百拇医药
第三阶段是从2011年至今，处于发展阶段。许多原研公司的核心专利相继到期，国内许多公司纷纷进行仿制药的生产。加之2011 年我国首个自主知识产权EGFR 靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼上市，上市后两年的销售额分别为 3.1 亿和 4.8 亿元，这一丰厚的回报点燃了一众企业的热情，所以这一阶段专利申请量大幅提升[4]。
2.2法律状态分析 公开发明和实质审查占了50%的比例，可见一半的专利是近几年申请的，说明替尼类抗肿瘤药物依然是研发的热点，见图2。
2.3申请人分析
2.3.1申请人类型分析 由图3可以看出专利申请人类型主要以公司为主，占了67.22%。说明国内的研发主要是由产业推动，产业化程度较高[5]。其次是以合作的形式申请，合作的形式很多，主要以公司与个人、公司与公司为主，如许学农与苏州明锐医药科技有限公司合作、孔庆忠与山东蓝金生物工程有限公司合作。在我国以个人形式申请的专利容易中途放弃，个人的能力与公司相比有限，但如果个人选择与公司合作，便能发挥各自优势，达到1+1>2的效果。
2.3.2申请人分析 申请人排名中，国内申请人居多，前十名中占了九位，说明我国对替尼类抗肿瘤药物较为关注，具体情况，见表1。
国内申请人中，江苏豪森药业股份有限公司的申请量排在第一，均为近几年申请。2013年7月江苏豪森药业股份有限公司成为获准替尼类产品上市的国内本土企业，主要涉及伊马替尼仿制药领域，说明其在伊马替尼仿制药领域科研实力强、投入较多[6]。, http://www.100md.com(王艳卓 李正红 魏鹏飞 于双成)
关键词：替尼；抗肿瘤药物；专利分析
Patent Analysis of Anti Tumor Drugs of the Tinib
WANG Yan-Zhuo1，LI Zheng-Hong2，WEI Peng-Fei1，YU Shuang-Cheng1
(1.School of Public Health，Jilin University，Changchun 130021，Jilin，China；2.Library，The First Bethune Hospital of Jilin University，Changchun 130021，Jilin，China)
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Abstract：Retrieval of the patent for the application of the anti tumor drug in china，from the patent application， the applicant， technical topics and other aspects of research，and analysis of patent layout，on this basis， the development of domestic research institutions and related enterprises for the development of anti tumor drugs for the late development， patent protection strategy to provide some reference.
Key words：Tinib；Anti tumor drugs ；Patent analysis
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替尼类药物通常指的是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，替尼类药物作为新的靶向抗肿瘤药物，其具备疗效显著、靶向性高、不良反应小等多个优点，是近年来抗肿瘤药物研究的热点。2001年伊马替尼的上市拉开了替尼类在抗肿瘤化学药舞台的序幕，目前全球已上市的酪氨酸激酶抑制剂已超过20个，其中绝大部分用于抗肿瘤。2011 年，我国首个自主知识产权EGFR 靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼的 上市，标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面[1]。专利作为一种无形资产，具有巨大的商业价值，是提升企业竞争力的重要手段。替尼类抗肿瘤药物广阔的市场前景使得对其专利的保护竞争日趋激烈，我国药企要重视专利的应用[2]。本文对在华申请的替尼类抗肿瘤药物专利进行分析，了解其相关专利申请现状及专利布局，以期为我国制药企业制定专利策略、争夺本土市场提供一定参考。
1 数据来源
使用国家知识产权局的数据库。检索时间截止2016年8月8日，选择摘要和IPC分类号两个字段进行检索，检索到替尼类药物的发明申请专利共1070项，经人工去噪后得到845项与抗肿瘤药物相关的替尼类药物的专利。
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2 专利分析
对检索到的替尼类抗肿瘤药物专利数据从申请趋势、申请人、法律状态、技术主题等方面进行分析，以了解替尼类抗肿瘤药物发展的特点和发展趋势。
2.1申请趋势分析 可以将替尼类抗肿瘤药物专利的申请趋势分为以下3个主要发展阶段，见图1。
第一阶段是1993～2004年，处于萌芽期。该阶段专利申请量较少，且大多数是国外公司申请的，并且完成了核心专利的布局。如瑞士诺华公司于1993 年在我国申请保护包括伊马替尼的通式化合物及其药物组合物和制备方法，1996年美国辉瑞公司在我国申请保护厄洛替尼的通式化合物，1996年英国阿斯利康公司在我国要求保护吉非替尼的化合物[3]。此阶段由于原研公司已完成重要专利布局，且尚未有临床批准，仿制药企尚未跟进，所以国内公司在此阶段申请量较少。
第二阶段是2005～2010年，处于调整发展期。随着替尼类抗肿瘤药物逐渐显现出的的效果、效益，全球新药研发和国内仿制药开发纷纷瞄准了这一领域，这一阶段专利申请量有所提升。
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第三阶段是从2011年至今，处于发展阶段。许多原研公司的核心专利相继到期，国内许多公司纷纷进行仿制药的生产。加之2011 年我国首个自主知识产权EGFR 靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼上市，上市后两年的销售额分别为 3.1 亿和 4.8 亿元，这一丰厚的回报点燃了一众企业的热情，所以这一阶段专利申请量大幅提升[4]。
2.2法律状态分析 公开发明和实质审查占了50%的比例，可见一半的专利是近几年申请的，说明替尼类抗肿瘤药物依然是研发的热点，见图2。
2.3申请人分析
2.3.1申请人类型分析 由图3可以看出专利申请人类型主要以公司为主，占了67.22%。说明国内的研发主要是由产业推动，产业化程度较高[5]。其次是以合作的形式申请，合作的形式很多，主要以公司与个人、公司与公司为主，如许学农与苏州明锐医药科技有限公司合作、孔庆忠与山东蓝金生物工程有限公司合作。在我国以个人形式申请的专利容易中途放弃，个人的能力与公司相比有限，但如果个人选择与公司合作，便能发挥各自优势，达到1+1>2的效果。
2.3.2申请人分析 申请人排名中，国内申请人居多，前十名中占了九位，说明我国对替尼类抗肿瘤药物较为关注，具体情况，见表1。
国内申请人中，江苏豪森药业股份有限公司的申请量排在第一，均为近几年申请。2013年7月江苏豪森药业股份有限公司成为获准替尼类产品上市的国内本土企业，主要涉及伊马替尼仿制药领域，说明其在伊马替尼仿制药领域科研实力强、投入较多[6]。, http://www.100md.com(王艳卓 李正红 魏鹏飞 于双成)