3.4 El1 第三种独立的SAM竞争性抑制剂El1，对EZH2的选择性是其他甲基转移酶的10000倍，是EZH1的选择性是90倍[28]。El1与上述的2-吡啶酮类抑制剂具有相似的特性，对EZH2突变体的效力相同，对EZH2野生体的抑制微弱。在不影响EZH2蛋白水平的情况下，抑制H3K27me2/3水平，并抑制携带EZH2突变株的细胞生长，导致细胞周期阻滞和凋亡。

    3.5 UNC1999 UNC1999是第一个具有口服生物活性的EZH2抑制剂。同时也是第一个双EZH2/EZH1抑制剂，对EZH2的选择性仅是EZH1的10倍左右，具有靶向EZH2和EZH1的潜力。另外，对EZH2/EZH1的选择性是其他15个甲基转移酶的1000倍。同样UNC1999与SAM竞争，与肽底物不竞争，在不影响EZH2蛋白水平情况下，降低癌细胞中H3K27me3水平和抑制细胞增殖，显示出较低的细胞毒性[29]。后来 ......