陈 行，汤永强

    (重庆医科大学附属第二医院眼科，重庆 400000)

    眼睛是人体最重要也是解剖结构最复杂的器官之一，针对各种常见眼科疾病的药物治疗，主要包括全身用药(静脉注射用药或其他口服用药)及局部给药(外用滴眼液或其他眼部注射用药)。在目前眼科局部用药中，大多数眼科治疗药物是以滴眼液的形式局部给药(占所有眼科配方的90%以上)[1]。由于眼睛的物理特性和生物化学障碍，包括泪液引流机制、结膜和角膜屏障、泪道系统、眼内的房水循环、血-视网膜屏障等，这些生理障碍往往限制了局部给药的生物利用度[2]。而为了有效提高眼部的生物利用度，常常采用高浓度药物或者增加给药频率的方式，但这些往往可能引起眼睛和全身性不良反应[3]。因此，通过改进给药方法和给药途径来提高药物的生物利用度，使用基于缓释系统的药物制剂成为一种增强药物滞留、渗透和延长药物在眼组织中释放的理想治疗途径。本文主要就就缓释制剂在视网膜静脉阻塞、角膜新生血管、视网膜母细胞瘤、青光眼治疗中的应用作一综述，以期为其临床应用提供参考。

    1 视网膜静脉阻塞治疗

    视网膜静脉阻塞是一种常见的眼后段疾病，和眼前段疾病不同的是，局部滴眼液通常对眼后段性疾病不起作用，只有很少药物到达玻璃体腔[4]。通过玻璃体腔内注射药物可以将治疗药物传递到目标部位，然而当视网膜静脉阻塞引起黄斑水肿时，这常常需要反复的玻璃体腔注药才能达到治疗范围内的眼内药物水平，尽管临床上可以接受玻璃体内注射，但随着患者年龄的增长，注射次数增加，患者的依从性降低，并发症风险也急剧增加[5]。因此有必要运用一种持续的玻璃体内给药系统用来降低玻璃体注射频率，在提供长时间可持续药物释放的同时，将有效性最大化，同时减少不良反应的发生。傲迪适(Ozurdex)是在2009 年被食品与药物监督管理局(FDA)批准可用于治疗视网膜静脉阻塞引起的黄斑水肿的一种长效地塞米松缓释制剂，由一个杆状聚乳酸-聚乙醇酸(plga)聚合物嵌入0.7 mg 地塞米松组成 ......