吴茱萸碱脂质体的制备工艺研究
电位,1仪器与试剂,2方法与结果,3讨论
黄秋妹,阙慧卿,李 唯,钱丽萍,刘经亮(1.广东食品药品职业学院,广东 广州 510520;2.福建省医学科学研究院药物所福建省医学测试重点实验室,福建 福州 350001)
吴茱萸Evodia rutaecarpa(Juss.)为芸香科吴茱萸属植物吴茱萸、疏毛吴茱萸或石虎的干燥近成熟果实[1]。吴茱萸碱(Evodiamine,EVO)又名吴茱萸胺,是从中药吴茱萸果实中提取分离出的一种色胺吲哚类生物碱,为吴茱萸的主要活性物质之一[2]。现代医学研究表明[3-6],EVO 具有抗肿瘤、降血脂、降血糖等多种药理活性,具有极高的药用价值。EVO 为脂溶性药物,几乎不溶于水,因其在水中的溶解性差影响其生物利用度及其应用。据文献报道[7-9],脂质体、纳米化、固体分散体等能够增加难溶性药物的溶解度以提高其体内生物利用度。脂质体(Liposomes,LP)是一种具有脂质双分子层包封成的微小囊状载体制剂,可将水溶性药物或者脂溶性药物分别包裹于亲水性头部形成的囊泡或双分子层膜中,在体内具有很好的生物相容性。脂质体因具有增加药物的溶解度、提高包封药物稳定性、提高药物生物利用度等优势而成为药物研究热点[9-11]。为了提高EVO 的溶解度及其生物利用度,本研究将EVO制备成脂质体,主要考察EVO 脂质体的制备工艺及含量测定方法,旨在为EVO 新制剂的开发提供研究基础。
1 仪器与试剂
1.1 仪器 RE-2000B 旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);SARMT-N 水纯化系统(上海康雷分析仪器有限公司);ML204T/02 分析天平[梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司];LC-20A 高效液相色谱仪(日本岛津);LGJ-18 冷冻干燥机(北京松源华兴科技发展有限公司),PALS 高分辨Zeta 电位及粒度分析仪(美国布鲁克海文)。
1.2 试剂 EVO 对照品(纯度≥98%,北京索莱宝科技有限公司,批号:01222B025),EVO(纯度98%,南通飞宇科技有限公司),胆固醇(北京索莱宝科技有限公司),大豆卵磷脂(生工生物工程上海股份有限公司) ......
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