雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展(2)
5雷公藤内酯醇衍生物通过对雷公藤内酯醇结构的改造和修饰，目前已经合成了一些高效低毒、水溶性好的衍生物，研究较多的是F60008和LLDT-8。F60008是雷公藤内酯醇的一种半合成衍生物，在体内可以转化成雷公藤内酯醇，目前处于抗肿瘤作用临床I期研究，但常见血液学不良反应、药动学个体差异大也成为其应用于临床的主要障碍[23]。
另一衍生物LLDT-8具有良好的体内外免疫抑制活性，低毒，安全性好的优势；口服LLDT-8能够阻断T淋巴细胞活化、抑制IFN-γ信号转导途径中相关基因的激活与表达，显著地降低II型胶原诱导的DBA/1小鼠关节炎模型的发病率和疾病严重程度；在实验性自身免疫脑脊髓膜炎动物模型中LLDT-8能够降低疾病发病率和严重程度。此外，LLDT-8对免疫性肝损伤、肺纤维化和移植排斥反应(心肌移植，骨髓移植)等疾病动物具有一定的治疗作用[24] ......
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