心律平(propafenone,PPF),又名盐酸丙酚酮、普罗帕酮,是Ic类的抗心律失常药,具有较强的钠拮抗(I类)及钙拮抗(IV类),以及较弱的β受体阻滞(II类)作用。

    药理作用与药代动力学

    抑制心肌和浦肯野纤维动作电位最大上升速率,延长动作电位时程和有效不应期,减慢传导,延长和阻断旁道的前向和逆向传导。此外,还有较弱的β受体阻滞作用和钙拮抗作用,故可抑制窦房结和希浦系统的自律性及传导,并可提高心室的致颤阈值。口服吸收良好,吸收率95%,由于肝脏的首过效应,初期用药生物利用度较低,在服药过程中逐渐增高甚至达100%。口服30分钟起效,2～3小时作用达峰值,作用持续>8小时。血浆蛋白结合率97%,主要在肝脏内代谢。半衰期3～5小时,有肝脏病变者其半衰期可以延长,平均14小时,因此,这类患者必须减量。由于其剂量与血药水平呈非线性,药物水平与疗效之间无确切关系,故药物血浓度不宜作为药物的监测指标。透析不能排出本药。

    适应证和禁忌证

    本药为广谱抗心律失常药物,适应证:①房性、房室交界性早搏、阵发性室上性心动过速;②室性早搏、阵发性室性心动过速;③预激综合征合并室上性心动过速;④房颤或房扑。对于交感神经兴奋有关的心律失常更为有效。心律平是无器质性心脏病房颤的一线用药 ......