氟喹诺酮类(FQNs)药物属第3代喹诺酮类抗菌药。自20世纪80年代问世以来,世界上已有超过1亿的患者接受FQNs药物治疗。本文就其常见的药物不良反应作一综述。

    不良反应的类型

    胃肠道反应 胃肠道反应是FQNs药物最为多见的不良反应;但大多程度较轻,发生率为2%～20%,尤其在口服给药时,多数表现为胃纳差、消化不良、恶心等;少数可表现为呕吐、腹泻、味觉异常;但只有少数患者因此停药。胃肠道反应与FQNs的结构无明确关系,其主要原因是化学性刺激引起,其不良反应发生率可因剂量增大而增加。

    胃肠道不良反应的顺序为氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙星>环丙沙星、左氟氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星。另外,长期大剂量使用FQNs药物,破坏了肠内菌群的生态平衡,大多数对其敏感的生理性细菌都被杀灭;而少数需氟性菌及兼性厌氟菌却能异常繁殖,数量增加,单纯腹泻、结肠炎和假膜性结肠炎等继发性腹泻的发生几率就大大增加。

    中枢神经系统反应中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道,发生率约为5%,表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等,多数出现于治疗开始时,停药后可缓解;较为严重的表现有精神异常、惊厥、癫痫发作等,但发生率极低(<0.5%),并且是可逆的。较为严重的中枢神经系统反应多数在肾功能减退但未减量用药、中枢神经系统基础疾患(如癫痫)、高龄、电解质紊乱或药物相互作用(如合用氨茶碱)的患者中发生。

    中枢神经系统不良反应的几率从大到小依次为氟罗沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。FQNs药物所致的中枢神经系统毒性的机制尚不清楚。研究表明,FQNs药物具有一定的脂溶性,能透过血脑屏障进入脑组织,抑制γ氨基丁酸(GABA)与受体的结合,造成中枢神经系统不良反应。还不能完全解释其致病的特性。

    肝脏毒性 用FQNs药物治疗时,发生肝酶升高者占2%～3%,最常见的是转氨酶和碱性磷酸酶升高,程度大多轻微,停药后可缓解 ......