对于口服给药和静脉给药剂量不同的解释
【读者来信】
在临床上同一種药物口服和静脉给药的剂量有的相同，而有的不同，比如头孢呋辛的注射推荐剂量是0.75g，3次/日，但是头孢呋辛酯的口服剂量却是0.25g或者0.5g，2次/日。为什么不同给药方式剂量相差这么大？是因为静脉制剂用于较严重感染需要剂量大，还是因为口服制剂的有效成分含量高？但是，阿奇霉素的静脉制剂用法和口服制剂的用量却是一样的，都是500mg，1次/日。因此，请专家给予解释和指导，便于我们明明白白用药。
【专家指导】
这是由于药物在体内被吸收过程不同造成的，口服药物往往通过消化道的转化(首过效应)改变了药物的活性或毒性，其活性或毒性多数降低，也有的变化不大或反而增高。
“首过效应”不但表示原型药在体循环中药量减少，也包含形成代谢物的活性的变化，若代谢物没有活性，首过效应将使药物作用降低，这是大多数情况；如果代谢物具有显著活性，则首过效应可能使药物作用增加。但是对于口服吸收好(阿莫西林口服吸收可达97%)、疗效指数高的药物，还须考虑其(胃肠)不良反应的增加(阿莫西林/克拉维酸钾、阿奇霉素等就有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应)。
“读者来信”中提到的头孢呋辛的注射推荐剂量是0.75g，3次/日，但是头孢呋辛酯的口服剂量却是0.25g或者0.5g，2次/日。可从以下几个方面进行解释。
●口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯，注射用头孢呋辛为头孢呋辛钠。头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品0.25g和0.5g后，血药峰浓度于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。
●食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值增加约50%。
●口服的头孢呋辛常见不良反应为腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。所以不宜大剂量口服。
●口服用药一般都用于感染症状不急的情况，口服剂量能达到杀菌浓度即可，因此给药剂量不大。, http://www.100md.com(王树平)
在临床上同一種药物口服和静脉给药的剂量有的相同，而有的不同，比如头孢呋辛的注射推荐剂量是0.75g，3次/日，但是头孢呋辛酯的口服剂量却是0.25g或者0.5g，2次/日。为什么不同给药方式剂量相差这么大？是因为静脉制剂用于较严重感染需要剂量大，还是因为口服制剂的有效成分含量高？但是，阿奇霉素的静脉制剂用法和口服制剂的用量却是一样的，都是500mg，1次/日。因此，请专家给予解释和指导，便于我们明明白白用药。
【专家指导】
这是由于药物在体内被吸收过程不同造成的，口服药物往往通过消化道的转化(首过效应)改变了药物的活性或毒性，其活性或毒性多数降低，也有的变化不大或反而增高。
“首过效应”不但表示原型药在体循环中药量减少，也包含形成代谢物的活性的变化，若代谢物没有活性，首过效应将使药物作用降低，这是大多数情况；如果代谢物具有显著活性，则首过效应可能使药物作用增加。但是对于口服吸收好(阿莫西林口服吸收可达97%)、疗效指数高的药物，还须考虑其(胃肠)不良反应的增加(阿莫西林/克拉维酸钾、阿奇霉素等就有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应)。
“读者来信”中提到的头孢呋辛的注射推荐剂量是0.75g，3次/日，但是头孢呋辛酯的口服剂量却是0.25g或者0.5g，2次/日。可从以下几个方面进行解释。
●口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯，注射用头孢呋辛为头孢呋辛钠。头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品0.25g和0.5g后，血药峰浓度于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。
●食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值增加约50%。
●口服的头孢呋辛常见不良反应为腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。所以不宜大剂量口服。
●口服用药一般都用于感染症状不急的情况，口服剂量能达到杀菌浓度即可，因此给药剂量不大。, http://www.100md.com(王树平)