吲哚美辛微囊的研制
【摘要】以明胶-阿拉伯胶为嚢材,用复凝聚法制备吲哚美辛载药微囊。通过比较不同条件下制得的微囊样品的外形、粒径分布、包封率初步确定复凝聚法制备吲哚美辛微囊的最佳制备工艺条件。结果显示,成囊pH为3.8,芯壁比为1:1,壁材总浓度为1%,搅拌速度为300r/min时,制得的吲哚美辛载药微胶囊外形圆滑,粘连较少,粒径分布合适,平均包封率达89.0%。【关键词】吲哚美辛;微囊;复凝聚法;包封率
【中图分类号】R944.5【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2010)12-037-3
吲哚美辛(Indomethacin,IN)是一种传统的非甾体抗炎药(Nonsteraidal anti-inflammatoey drugs,NSAIDs),具有强大的镇痛、消炎作用,药效为保泰松的25倍,解热作用强于阿司匹林(Aspirin),镇痛作用为阿司匹林的10倍[1]。IN用于临床治疗已经有半个世纪的历史,在临床上用途广泛,并且越来越多的新用途被人们发现。目前IN主要用于风湿病的治疗,特别是强直性脊柱炎的治疗。
然而IN不良反应非常严重且普遍,所以一般临床上仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。其不良反应可归纳为:消化系统不良反应;中枢神经系统不良反应;循环系统不良反应;血液系统不良反应以及泌尿系统不良反应。其中消化系统的不良反应发生率最高。
本研究将吲哚美辛微囊化,制得具有缓释效果的吲哚美辛载药微囊,减少吲哚美辛的用药次数,稳定吲哚美辛的血药浓度,从而明显减小吲哚美辛的不良反应。
1材料和仪器
1.1药品与试剂
吲哚美辛(浙江海洋学院食品与药学学院提供);明胶(化学纯,国药集团化学试剂有限公司,F20070702);阿拉伯树胶粉(化学纯,广东汕头西陇化工厂,0610061);混合磷酸盐缓冲液(上海爱建德固赛引发剂有限公司,060
801);无水乙醇(分析纯,安徽生物化学有限公司,批号0612073604)。
1.2仪器
UV2100型紫外可见分光光度计(北京莱伯泰科仪器有限公司);AN881Y-1型远红外高温鼓风干燥箱(吴江奥能电器设备厂);7HH-S型恒温水浴锅(巩义市予华仪器责任有限公司);FA-N1J-N型电子天平(上海民侨精密科学仪器有限公司);XHP-16A型显微镜(江南光学仪器厂);JJ-1型电动搅拌器(常州国华电器有限公司)。
2实验方法
2.1吲哚美辛标准曲线的绘制
精密称取105℃干燥至恒重的吲哚美辛50mg于100mL容量瓶中 ......
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