萘醌衍生物的构效关系研究进展(3)
3 1,2-萘醌类AHN等[21]研究发现了一种1,2-萘醌类化合物为一类非酸类PTP1B抑制剂,小鼠体内实验证明具有很高的抗高血糖活性。潘咏梅等[22]研究了1,2-萘醌类抑制剂与络氨酸蛋白磷酸酯酶PTP1B之间的相互作用模式发现,在以后的分子设计中,可以适当引入疏水基团,增加抑制剂与PTP1B的结合能力,从而提高活性。于倩[23]对抑制PTP1B的蛋白活性的1,2-萘醌类小分子化合物进行了3D-QSAR研究,得到具有较好预测能力的CoMFA和CoMSIA模型,通过分析模型发现,在R3位引入强的拉电子基团且较小体积的亲水性取代基团,在R6位上引入较大体积的取代基以及R4位的芳基,R7位引入较小体积的取代基,有利于化合物活性的提高。
拉帕醌(18)是一类重要的天然1,2-萘醌类化合物,微量提高拉帕醌的抗肿瘤活性,很多研究者对拉帕醌进行了结构修饰,目前对拉帕醌的结构修饰主要集中在三个位点:异戊二烯侧链 ......
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