艾司佐匹克隆口服吸收迅速，食物不影响本品的吸收,达峰浓度时间(tmax)约1 h，消除半衰期约6 h，血浆蛋白结合率较低(45%)，主要代谢产物为弱活性的(S)-佐匹克隆-N-氧化物和无活性的(S)-N-去甲基佐匹克隆，前者与GABA受体的结合力比艾司佐匹克隆弱，后者与GABA受体无结合力。肝脏CYP3A4和CYP2E1酶参与本品的代谢，且本品不改变由CYP450酶系统代谢的药物的清除率^[14]。7%～10%以原形药从尿液和粪便排泄，50% 以上经肺排泄。如果与利福平合用，可能会降低佐匹克隆的血浆浓度和镇静效果^[15]。用“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和Sanford睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6 h后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡^[16]。艾司佐匹克隆的合成如下^[17]，合成的第一步是(±)-6-(5-氯-3-吡啶基)-5-羟基-6 ......