莫其斌

    广西壮族自治区人民医院，广西 南宁 530021

    骨性关节炎 (OA.Osteoarthritis)病因及发病机制目前仍不是十分清楚。骨性关节炎原发性生化改变表现为，软骨基质蛋白多糖生物合成和分解异常，软骨细胞不能合成正常的具有长链结构的透明质酸和聚氨基葡萄糖，由此产生的短链蛋白多糖聚合物从胶原网状结构中逸出，导致关节软骨局部软化、失去弹性、磨损及结构破坏。[1]继发反应有超氧化物自由基、胶原酶和磷脂酶的激活，进一步导致软骨的损伤并引发关节相邻骨骼的骨性关节炎反应。已发现TNF、IL-1、NO、蛋白溶解酶和中性金属蛋白酶是关节炎发病及破坏的关键因素。[2]

    治疗骨关节炎的方法有非手术疗法和手术疗法，临床上治疗骨关节炎的药物有多种，本文就目前临床治疗骨关节炎的药物及这类药物选择策略做一概述。

    1 药物分类和特点

    1.1 单纯止痛药物

    骨关节炎的一线治疗药物是单纯止痛药，即非成瘾类镇痛药，比如卡马西平、泰诺 (对乙酰氨基酚)和其他品牌的同类药物，这些药物可以缓解疼痛，但是对炎症几乎没有作用。单纯止痛药物对缓解骨关节炎症状有较好的疗效。轻到中度的关节疼痛使用镇痛药物有效;在出现间歇性关节疼痛时，或在进行能加重疼痛症状的活动前也可以应用单纯止痛药物;缓解持续性疼痛通常需要按照正规服用方法服用单纯止痛药物。美国风湿病学会将乙酰氨基酚(扑热息痛)列为治疗骨关节炎的首选药物;乙酰氨基酚(扑热息痛)可以取得如同应用NSAIDs(非甾体类药)一样的效果而减少NSAIDs所致的副作用，对有明显炎症者则效果不如布洛芬，在缓解休息痛和运动痛方面不如NSAIDs。[3]

    1.2 非甾体类药 (NSAIDs)

    非甾体类药为常规用药，这类药有:布洛芬、扶他林、芬必得、乐松、优妥、西乐葆、万络、莫比可等，国内用于临床的NSAIDs有100多种。此类药具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用，能起到中等镇痛效果，对内脏痛无效，无欣快感，无依赖性，不成瘾。非甾体类药物主要是靠它的抗炎作用，来减轻或消除炎症而达到减轻关节疼痛和肿胀的效果。

    NSAIDs的作用机制是同时抑制花生四烯酸生成前列腺素 (COX-2)和前列环素 (COX-1)两个过程。COX-II在炎症介质的刺激下产生，是NSAIDs治疗作用的目标，而COX-I的存在能保护胃肠道粘膜及肾功能，减少NSAIDs的副作用。NSAIDs药物的治疗效果如缓解疼痛和炎症主要是通过抑制COX-II实现的;典型的NSAIDs药物副作用如胃肠道反应和肾毒性主要是由于抑制COX-I而导致;COX-I是持续表达的 ......