陈 昭 毕晓黎* 邱宏聪 孙冬梅

    1.广东省中医药工程技术研究院，广东 广州 510095;2.广西壮族自治区中医药研究院，广西 南宁 530022

    1 绪论

    作为中华民族传统文化的瑰宝，中医药为改善人类生活及健康状况，预防和治疗各类疾病做出了其独特、长远而重大的贡献。中药作为一种多组分、多靶点、低毒副作用的治疗药物，以其整体性和系统性，越来越得到国内外研究者、医务工作者和患者的肯定。近年来，针对中药及天然药物的研究方兴未艾。在药物分析领域，大量中药材及其活性成分的质量控制与药代动力学研究见诸各类专业及大众媒体。相关标准化和现代化研究，也催生了多种多样与现代技术相结合的中成药制剂[1～3]。

    配方颗粒剂便是其中较为成熟安全，应用较为广泛的品种[4～6]。它在保持原有药物功效及作用的前提下，实现了药物便捷使用、顺利服用和高效作用。通过现代制剂工艺将提取液制备成固体颗粒，不但可以提高中药的接受程度，也为质量控制和有效成分分析提供了极大的便利。

    目前，对于配方颗粒剂的质量控制，主要集中在鉴别及含量测定等关乎药物安全性、有效性、稳定性和可控性的内容之上。从技术层面看，分析方法主要有:薄层色谱法 (TLC/HPTLC)，紫外法 (UV)，红外法 (IR)及高效液相色谱法 (HPLC)、气相色谱法 (GC)与毛细管电泳法(CE)等等[1～3，8，9]。这些方法的确较为全面、客观、高效地完成了质量控制的各项任务，但其中仍存在大量改进的空间。例如，在现有品种中，仍有相当数量并无完整的活性成分确证及含量测定方法;部分品种虽然对其中某些标志性成分进行了分离和含量测定，但其中仍有大量具有一定药理活性的化合物没有涉及或在提取截断就被弃去。如此一来，不但可能影响药物质量控制的全面、科学和客观性，也可能忽视其中某些毒性成分，造成质量标准中遗留安全隐患。

    此外，对于中药和天然药物而言，由于内部存在大量活性成分与干扰组分，对检测的灵敏度和分离度提出了更高的要求。特别是在进行血药浓度测定和体内药代动力学研究的情况下，血浆或其它体液中存在着大量蛋白和干扰离子，此时，一些传统方法的局限性更为突出[10～12]。

    综上所述，将中药为代表的复杂体系制成颗粒剂后，在一定程度上排除了干扰，提高了药物治疗的特异性。但对于这里药物及其所选药材的质量控制，更需要谨慎、客观和全面的进行考察和评估。特别是注重对于药材成为制剂后可能产生的配伍与活性成分的变化，可能消除或引入的杂质，制备前后各组分的含量变化等。本文将从配方颗粒剂质量研究的整个环节 ......