安徽省霍邱县第一人民医院，安徽 霍邱 237400

    常用局麻药的药代动力学研究概况

    刘丽

    安徽省霍邱县第一人民医院，安徽 霍邱 237400

    在临床麻醉工作中，局部麻醉占据很大的比例。随着经济与科技的发展，局部麻醉药物也得到了良好的发展。近几年诸多新型局部麻醉药物涌现而出，为临床麻醉工作提供了基础保障。在麻醉过程中了解麻醉药物的药代动力学的临床意义重大，文中从药物对映体结构特异性对药代动力学的影响、常用局麻药和新型局麻药的药代动力学特性3个方面对局麻药的药代动力学研究进展进行了综述。

    麻醉药；药代动力学；研究进展

    药物对应体结构特异性将会对局部麻醉药物的药代动力学产生一定程度的影响，譬如说药物的吸收、蛋白结合率以及代谢等[1]。近几年局部麻醉药的药代动力学研究不断深入。动物实验表明[2]，左旋异构体对神经以及心血管产生的毒性相对较低，局麻效果良好，且全身毒性较小，临床应用逐渐广泛。局部麻醉药进入体内中央室的速率会受到给药方式的影响，譬如说，在实施局部麻醉的过程中吸收速率主要取决与该部位的血液灌流状态，一般情况下在15～30min后血内浓度方可达到峰值，而经注射给药后可实现即刻达到血药浓度峰值。本文从药物对映体结构特异性对药代动力学的影响、常用局部麻醉药的药代动力学特性、新型局部麻醉药的药代动力学特性几个方面进行了综述。

    1 药物对映体结构特异性对药代动力学的影响

    研究证实药物对映体结构会对药物在患者体内的实际吸收、分布以及代谢产生明显的影响，同时药物在体内的吸收、分布与代谢会对药物作用产生决定效果，并且可以在预测药物受体部位的实际产生生物学效应过程中发挥重要作用[3]。

    1.1 对映体结构特异性对药物吸收的影响 药物跨膜被动转运过程在作用于人体后会受到其脂溶性电离程度的直接影响，因此同一种药物的不同对映体所具有的脂溶性与水溶性存在一定的差异，对映体的特异性通常不会对被动转运过程产生任何实质影响，但是主动转运过程则通常需要利用细胞膜上的载体耗能才能够真正实现，钠钾泵是一种最为常见的载体。由不同的对映体所连接的有机基团也会由于上述原因而产生一定的差异性，最终导致钠钾泵对主动转运过程产生程度不同的影响，从而使主动转运同对映体特异性之间存在一定的相关性得到证实，进而会对药物的生物效应产生影响。研究证实[3]，S-异构体型局麻药物具有非常显著的血管收缩作用，可使机体对药物的吸收过程得到延缓，在注药部位的实际停留的时间也会引起而延长，最终对血药浓度产生影响。

    1.1.1 剂量对药物吸收的影响 研究显示[4] ......