陈娇婷詹怡飞

    1.赣南医学院药学院，江西 赣州 341000；2.杭州民生药物研究院有限公司，浙江 杭州 311121

    HPLC法枸橼酸托法替布的含量

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    1.赣南医学院药学院，江西 赣州 341000；2.杭州民生药物研究院有限公司，浙江 杭州 311121

    目的：采用高效液相色谱法测定片剂中枸橼酸托法替布的含量。方法：以十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂；以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠(80∶20)为流动相A，以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠(20∶80)为流动相B，梯度洗脱；柱温为35℃；检测波长为286 nm。结果：线性范围为20.02～100.23mg/ml(R＝0.9998)；样品溶液在8 h内稳定；平均回收率为99.91%，RSD<1.0%(n＝9)。结论：采用高效液相色谱法测定枸橼酸托法替布的含量，方法灵敏度高，专属性强，结果准确可靠。

    HPLC；枸橼酸托法替布片；含量测定

    枸橼酸托法替布(tofacitinib citrate)为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种JAK3激酶抑制剂[1]，临床主要用于对甲氨蝶呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎 (RA)的治疗。目前，多数RA药物通过对细胞外靶点进行调控来治疗RA，而托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，直接作用于细胞因子网络的核心部分[2]。托法替布(tofacitinib)对JAK3的抑制强度是JAK1、JAK2的5～100倍[3]，是类风湿性关节炎治疗的首创药物(first-in-class drug) ......