马珍琼 龚云麒 屈云莲 张 恒 普俊学*

    1.云南中医学院，云南 昆明 650000；2.昆药集团股份有限公司，云南 昆明 650100

    脱氧土大黄苷溶解度及油水分配系数测定

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    1.云南中医学院，云南 昆明 650000；2.昆药集团股份有限公司，云南 昆明 650100

    目的：测定脱氧土大黄苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法：采用紫外分光光度-摇瓶法测定脱氧土大黄苷在有机溶剂、水及不同pH磷酸盐缓冲盐中的平衡溶解度和其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲盐溶盐中的表观油水分配系数。结果：在温度37℃时，脱氧土大黄苷在水中的溶解度为0.1217mg/mL，乙醇和正辛醇对脱氧土大黄苷的溶解性较好，其溶解度分别为12.1146mg/mL和7.2867mg/mL，在不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高其溶解度变化无规律；脱氧土大黄苷在正辛醇-水中的表观油水分配系数Papp为138.52(lgP=2.14)；当pH在1～8的磷酸盐缓冲溶液中时，受pH影响几乎无变化，表现为亲脂性。结论：脱氧土大黄苷在水中的平衡溶解度差，受介质的pH影响，且油水分配系数高。因此，在制剂过程中，可通过改变pH增加药物的溶解性和稳定性。其测定结果为进一步研究脱氧土大黄苷的制备、制剂及其在生物体内外的吸收、分布和代谢过程提供重要的参考和依据。

    脱氧土大黄苷；平衡溶解度；紫外分光光度法；表观油水分配系数

    脱氧土大黄苷为拉萨大黄中的主要成分之一，属脂溶性茋苷类化合物。研究显示：脱氧土大黄苷具有多种药理活性，如清除自由基、抗氧化、抗菌、抗炎、改善和治疗缺血性心脑血管疾病等[1-3]。药物吸收进入血液需要合适的溶解度和油水分配系数，以便能透过生物膜的脂质双分子层[4]。药物的溶解度与油水分配系数可预测药物在体内吸收、分布、代谢等，也可为制剂给药途径选择、剂型选择、处方筛选、工艺设计及生物药剂学等研究提供依据。

    目前，脱氧土大黄苷的研究主要集中制备及药理方面，而理化性质研究报道尚少。研究采用紫外分光光度-摇瓶法测定脱氧土大黄苷在水及不同pH缓冲液中、温度在37℃下的平衡溶解度和油水分配系数[5-6]，为脱氧土大黄苷体内外吸收、制剂开发及其他相关药学研究提供数据支持和参考。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器 UV-2450紫外分光光度计(日本岛津公司)；SW22恒温震荡仪(德国Julabo公司)；FE20实验室pH计(梅特勒-托利多公司)。

    1.2 试剂试药 脱氧土大黄苷对照品(昆药集团股份有限公司药物研发平台自制 ......