于思慧 宋慧鹏 高 雯* 张 慧*

    1. 辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600；2. 中国药科大学，江苏 南京 210009

    红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究

    于思慧1宋慧鹏2高 雯2*张 慧1*

    1. 辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600；2. 中国药科大学，江苏 南京 210009

    目的：对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究，并对活性成分的构效关系进行初步探讨，为红花药效物质基础的研究提供依据。方法：运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法，对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选和测定。结果：从红花所含的黄酮类成分中筛选出7个对黄嘌呤氧化酶具有较好抑制活性的化合物，其中槲皮素、杨梅素和木犀草素抑制活性明显，其IC50分别为4.89，3.03和 7.72 μmol/L。结论：红花中部分黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用，可为红花药效物质基础和作用机制的阐明提供依据。

    红花；黄酮类；黄嘌呤氧化酶抑制作用；构效关系

    黄嘌呤氧化酶是一种人体核酸代谢的重要酶，与高尿酸血症、糖尿病及缺血再灌注损伤等多种疾病的发生发展有密切关系。黄嘌呤氧化酶抑制剂在临床被广泛用于治疗和缓解痛风患者的高尿酸血症，也常用于保护心功能衰竭的患者，但部分临床常用黄嘌呤氧化酶抑制剂(如别嘌醇)有较为严重的不良反应[1-2]。红花(CarthamiFlos)为菊科植物红花(CarthamustinctoriusL.)的管状花，其化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、色素类、亚精胺类、腺苷类、木脂素类、有机酸类及多炔类等化合物[3]。红花是活血散瘀的传统良药，被认为可以促进血液循环、清除血瘀并减轻疼痛，在痛经、闭经、产后腹痛、创伤、关节痛的血瘀综合征等临床治疗中被广泛应用。现代药理学表明，红花具有改善心肌缺氧、扩张冠状动脉、抗凝、抗血栓、抗氧化、抗疲劳等作用，对脏器的缺血再灌注损伤也有一定的保护作用等[4-8]。研究发现机体抗氧化能力降低、氧化与抗氧化失衡，均会导致自由基和活性氧产生过多，而自由基和活性氧具有损伤细胞结构、氧化抗凝血酶、脂质过氧化等作用，因此抑制自由基反应和活性氧生成是缓解许多心血管疾病的重要途径[9]。黄嘌呤是嘌呤降解途径的产物，黄嘌呤氧化酶能催化黄嘌呤氧化生成尿酸, 并产生过氧化物自由基。故抑制黄嘌呤氧化酶很可能可以起到抗氧化的作用。为了阐明红花抗氧化的药效物质基础，笔者从黄嘌呤氧化酶入手[11-17]，通过基于紫外分光光度原理的微孔板筛选的方法 ......