石琳琳 周菊华

    鲁东大学生命科学学院，山东 烟台 264025

    橙皮素抗肿瘤药用价值研究概况

    石琳琳 周菊华*

    鲁东大学生命科学学院，山东 烟台 264025

    橙皮素是一种从柑橘类水果中提取的生物类黄酮，易溶于有机溶剂如醇类，但难溶于水，氯仿和苯。橙皮素有很多药用价值和商业价值，其中报道较多的主要功能包括抗菌，抗炎，抗氧化，抗病毒，抗高血压，抗动脉粥样硬化，增强免疫，抗肿瘤等。文章主要通过对大量文献的总结，阐述了橙皮素的抗肿瘤效果和机制。以期橙皮素能够成为抗肿瘤方面的重要药物之一。

    橙皮素；生物活性；药用价值

    橙皮素(Hesperetin)是多种植物的次生代谢产物，在植物界分布广泛，原料易得，是一种二氢黄酮类化合物。橙皮素的相对分子质量为302.28，分子式为C16H1406，熔点为227.5℃，其水溶性很差，几乎不溶于水，也不溶于氯仿和笨[1]，易溶于乙醇等[2]。在自然界中多以连接一个芸香糖的橙皮苷的形式存在[3]。橙皮素多存在于豆科、蝶形花科、唇形花科以及芸香科等植物当中，更是大量集中存在于芸香科柑橘属植物的果皮和果肉中。橙皮素也是一种中药提取物，主要存在于陈皮、青皮、枳壳等中药材中，是他们的主要起效成分，具有抗肿瘤[4-6]、抗氧化[7-9]、抗炎症[10-12]、防止动脉粥样硬化[13-14]等多种功效。

    近年来，由于癌症发病率逐渐提高，橙皮素依靠其抗肿瘤的药理活性也得到人们更广泛地关注。橙皮素在植物界分布极为广泛，豆科、芸香科等植物中均有分布，获取相对容易。橙皮素的药用功效很多，具有很大的药用价值和商业价值。

    1 橙皮素主要作用

    橙皮素是橙皮苷水解掉一个芸香糖的产物。在自然界，橙皮素主要以橙皮苷的形式存在，在酸性条件下可以降解为橙皮素。现今实验室提取橙皮素的方法主要有水解[10]、醇解[15]和水-醇解[16]。

    1.1 抗肿瘤作用 在蔬菜和水果中有许多天然化合物具有在尚未形成肿瘤的癌细胞中引起细胞凋亡的作用，具有化学预防癌症的功效。最近的研究表明，包括姜黄素、白芦藜醇、茶多酚和类黄酮，都在诱导细胞凋亡中起到了关键性的作用[17]。

    在对慢性髓性白血病(CML)细胞K562的生存性和凋亡研究[18]中以及对食道癌细胞Hoechst 33258细胞[19]、乳腺癌细胞MDA-MB-231的研究[20]中均得到了相同的结果，橙皮素能够抑制肿瘤细胞的生长，并都具有时间-剂量依赖性。

    除却以上的体外细胞培养实验 ......