陈伶俐 罗燕娜 朱翠霞 易少凌

    广东食品药品职业学院, 广东 广州 510520

    口服渗透泵缓控释给药系统的研究概况

    陈伶俐 罗燕娜 朱翠霞 易少凌*

    广东食品药品职业学院, 广东 广州 510520

    渗透泵制剂近年来成为中药新剂型研究的热点。笔者对近10年来国内外对渗透泵缓控释制剂的研究报道进行分类和整理,对渗透泵的结构类型和释药机理、适用的药物类型、相关专利等方面的研究进行综述，以期为渗透泵缓控释给药系统的进一步研究提供参考。

    缓控释给药系统；渗透泵制剂；释药机理；研究概况

    缓控释制剂能延缓药物释放，在规定的释放介质中，能按要求恒速或非恒速释放药物。与普通制剂相比，缓控释制剂可以大大提高患者的顺应性，延长药物的半衰期、减少服药次数；缓慢释药，可以平衡血药浓度，避免产生峰谷现象，有利于减少药物的不良反应，降低耐药性等[1]。自20世纪50年代末以来，随着现代药物制剂技术的发展，口服缓控释制剂的理论和技术日趋成熟，口服缓控释制剂也占有巨大的市场份额[2-4]。在缓控释技术中, 渗透泵技术被认为是目前最理想的一种口服控释制剂[5]，其利用渗透压作为活性药物的释放动力, 并以零级动力学控制药物释放，使其不受胃肠道pH及胃肠道蠕动的影响，具有良好的体内外相关性。此外，渗透泵制剂可以实现药物的持续释放，并降低血药浓度波动，从而降低药物的毒副作用。因此，对于渗透泵制剂的研究受到越来越多的药物制剂工作者的关注。笔者对渗透泵缓控释给药系统的类型和释药机理、适用的药物类型、相关专利等方面的研究综述如下。

    1 渗透泵缓控释给药系统的类型及释药机理

    口服渗透泵制剂一般由片芯和包衣膜两部分组成。进入机体后，其中的渗透剂渗出并溶于介质，在包衣膜内外形成足够的渗透压差，从而将片芯中的药液以零级释放推出释药孔，完成释药行为。按照结构特点，可分为单室渗透泵和多室渗透泵。

    1.1 单室渗透泵及释药机理 单室渗透泵又称初级渗透泵，多数水溶性药物可以通过与渗透活性物质相结合制成片芯，涂覆半透性薄膜包衣，并在涂膜层上打一适宜的释药孔，即可制得初级渗透泵。其中初级渗透泵制剂中研究最多的是微孔渗透泵，其在制备工艺上，不需要在包衣膜上进行机械打孔，而是在膜材料中加入致孔剂(致孔剂主要为多元醇及其衍生物或水溶性高分子)。患者服药后，水溶性致孔剂在体内遇水溶解，药物在渗透压的作用下通过由致孔剂在膜上形成的微孔持续释放[6]。单室渗透泵的释药机制可用下式[7]表示。 ......