荆 鸣 朱春璐 袁子民 李学涛 林彦馨 马雨晨 孔 亮

    辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600

    人参皂苷Rg3聚合物胶束的工艺优化研究

    荆 鸣 朱春璐 袁子民*李学涛 林彦馨 马雨晨 孔 亮

    辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600

    目的：对人参皂苷Rg3聚合物胶束的制备工艺进行优化。方法: 采用薄膜水化法，以DSPE-PEG2000为胶束的载体材料，通过正交试验及包封率的测定，对人参皂苷Rg3与DSPE-PEG2000的质量比、水化时间、水化温度及水化体积的四个因素进行考察优化。结果：药物与载体的比为1∶10，水化体积为5mL，水化温度50℃，水化时间为20min，平均包封率为77.9%。结论：该工艺重复性良好，可用于人参皂苷Rg3聚合物胶束的制备。

    人参皂苷Rg3；薄膜水化法；聚合物胶束

    人参含有40余种人参皂苷类成分，其中人参皂苷Rg3(20(R)-人参皂苷Rg3)是人参中具有抗肿瘤作用的活性成分之一[1]，对肺癌、胃癌、肝癌、脑胶质瘤等肿瘤细胞具有较好的抑制效果[2]，其对大鼠C6胶质瘤肿瘤干细胞的增殖有显著影响，可能是人参皂苷Rg3 抗胶质瘤的作用机理之一[3]。目前，人参皂苷Rg3已开发成参一胶囊，但Rg3油水分配数较大，口服生物利用度较低，为提高其体内生物利用度及靶向性，目前采用固体分散技术、脂质体制备技术的报道较多[4-6]，笔者采用聚合物胶束制备技术，以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为胶束载体材料，将其制成人参皂苷Rg3聚合物胶束，旨在提高其体内生物利用度及抗脑胶质瘤作用的靶向性，为人参皂苷Rg3制剂的深入研究与开发奠定基础。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器 RE-52A旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)；Agilent 1100 高效液相色谱仪；HC-2062 高速离心机(安徽中科中佳科学仪器有限公司)。

    1.2 材料 20(R)-人参皂苷Rg3原料药(自制，含量>90%)；20(R)-人参皂苷Rg3对照品(批号:YAO417YA14 ......