左旋多巴的生产工艺及相关物质研究概况
原料药,1生产工艺,2相关物质研究,3小结与展望
* .广西中医药大学科学实验中心,广西 南宁 50;.广西中药质量标准研究重点实验室,广西 南宁 500;.广西邦尔药业有限公司,广西 百色 5500左旋多巴的生产工艺及相关物质研究概况
赵小超1李学坚1*卢文杰2黄艳2苏彩珍3
1.广西中医药大学科学实验中心,广西 南宁 530222;2.广西中药质量标准研究重点实验室,广西 南宁 530022;3.广西邦尔药业有限公司,广西 百色 531500
从左旋多巴的生产工艺以及相关物质研究等方面的研究概况展开综述,对生产工艺可能产生的相关物质、相关物质的药理作用以及相关物质对左旋多巴的药理作用影响等方面进行总结,为相关物质的深入研究提供文献参考依据。
左旋多巴;相关物质;生产工艺;药理作用
左旋多巴(L-dopa),1911年由FunkC首先合成,1913年Guggenheim从植物蚕豆中提取获得,1967年临床研究发现其具有抗帕金森综合征作用,延续至今,已经有100多年的研究史。目前,依然是抗帕金森综合征的主要药物之一。左旋多巴是神经递质多巴胺的直接前体,可以通过脱羧酶的作用转化为多巴胺,补充脑内多巴胺不足,从而起到抗帕金森综合征的作用[1-5]。左旋多巴的研究史比较丰厚,然而,其原料药中相关物质的研究却相当欠缺,尤其是国内。因此,本文将主要对左旋多巴的生产工艺以及相关物质等近十年研究概况进行综述,为更好地展开相关物质的研究提供参考。
1 生产工艺
1.1 天然左旋多巴的生产 猫豆中左旋多巴含量高达5.22 %~9.44 %,广西是国际上以猫豆为原植物药材提取天然左旋多巴的主要生产基地[6-9]。左旋多巴主要的提取方法有溶剂提取法、离子交换色谱法、超声强化提取法、膜分离技术法、活性炭吸附法等[10-19]。其中,左旋多巴传统的溶剂提取法对比超声强化提取法,得率明显比较低,相差约58%[12];离子交换色谱法是国内生产企业应用比较广泛的提取方法,通过企业的实践学习以及文献的查阅,总结绘制其基本工艺流程如图1[11,13]。根据生产企业生产经验,猫豆在酸水浸提的时候不宜打粉过细,压扁即可,否则会给生产带来不便。此工艺的需要多次调解pH,比较繁琐且化学试剂用量大,中间还大量使用氨水洗脱,危险增大,同时给废水处理带来困难,得率较传统方法大大提高,但仍需要进一步优化改进。罗栋源等[15]对左旋多巴的膜工艺提取技术进行研究,并与传统方法比较,发现收率提高27.98%,同时膜工艺提取技术还具有能耗低、污染少、不使用有毒试剂等优点 ......
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