西南民族大学，四川 成都 610041

    前藏药降糖复方(康珠甘露)是本课题组在传统民族药方剂基础上化裁而来，用于二型糖尿病治疗及心脑血管保护。康珠甘露以传统藏药俄色作为君药, 麦冬、黄芪、枸杞等为臣药，前期研究表明,俄色中的黄酮类化合物有明显的降脂降糖作用，麦冬、黄芪、枸杞等是常用的中药材，其中的多糖、皂苷、黄酮等有提高人体免疫力, 降低血脂血糖等多种作用[1-3]。康珠甘露总黄酮提取物(ZYZH)为其主要药效成分，ZYH为其中一种主要黄酮苷成分，为其指标和主要有效成分。其作用机制为对胰岛β细胞的保护作用[4-6]；增加胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱[7-8]。

    降糖藏药康珠甘露总黄酮水溶性差，口服具有首过效应，如何提高黄酮苷类天然药物的生物利用度，一直是药剂学领域的一个难题，为了提高其口服生物利用度，故本实验采用前体脂质体技术制备了一种新型的口服ZYZH固体前体脂质体给药系统，以提高ZYZH的生物利用度。前体脂质体在运输，储存的过程中比起普通脂质体有更好的稳定性，减少聚集、融合及药物渗漏。但不同制备方法制备的前体脂质体质量不同。

    本实验针对ZYZH溶解度低，首过效应明显，口服生物利用度差的特点，将其制备成一种新型的前体脂质体制剂，以期不但具备脂质体的优点，并克服传统脂质体剂型贮存稳定性差的缺点。一方面可以提高药物的溶出；另一方面最终增加ZYZH总黄酮在胃肠道的跨膜吸收和口服生物利用度。因此, 采用载体沉积法[9]制备藏药康珠甘露总黄酮(ZYZH)前体脂质体 , 并对ZYZH前体脂质体的质量进行评价。

    1 材料

    1.1 仪器 AL104电子分析天平，英国malvern公司；JSM-7500F 扫描电镜，日本电子株式会社；MS-2000激光粒度分析仪，英国malvern公司；SENCO-R系列旋转蒸发仪，上海申申科技有限公司；Waters2695高效液相色谱仪，美国Waters;KQ250B超声波清洗器,昆山市超声仪器有限公司；PHS-2C，上海罗素科技有限公司。

    1.2 药品及试剂 ZYZH原料药，由西南民族大学少数民族药物研究所提供，含量≥60%；ZYH对照品，由西南民族大学少数民族药物研究所提供，批号20150508，经核磁和质谱鉴定，采用HPLC法测定，经面积归一化法计算纯度大于98%；山梨醇，氯化钠，乳糖，无水乙醇，磷酸缓冲盐溶液(PBS)，胆固醇，氯仿，卵磷脂，SephadexG-50，以上试剂均为分析纯，甲醇(色谱纯)，均由成都市科龙化工试剂厂提供。

    2 方法与结果 ......