龙须藤多甲氧基总黄酮固体分散体的制备
溶出度,原料药,1仪器与材料,2实验方法,3结果,4讨论
广东药科大学,广东 广州 510006龙须藤为豆科苏木亚科羊蹄甲属植物龙须藤Bauhiniachampionii(Benth.)Benth.的干燥藤茎,广东民间习用其治疗风湿性和类风湿性关节炎等,疗效显著[1]。龙须藤2004年收载于《广东省中药材标准》,始注明其性味甘、微苦、温,具祛风除湿、行气活血、健脾理气之功效,主治风湿痹痛等症[2]。我国风湿关节病患者达2.3亿人,其中有近8000万人长期与拐杖和轮椅为伴[3]。目前临床上常用的抗炎镇痛药物治疗关节炎虽疗效显著,但常因为不良反应不得不停止用药,导致病情的反复与恶化[3],寻找高效低毒的新型药物是医药工作者和患者的共同需求。为开发利用龙须藤的药用价值,课题组前期采用药效学跟踪方法对其药效成分进行了研究[4],从龙须藤中提取分离得到5种多甲氧基黄酮[5](图1);并发现这类化合物具有显著的镇痛抗炎治疗关节炎的效果[6-8]和明显的抗凝血作用[9];但课题组经进一步研究也发现龙须藤多甲氧基黄酮溶解度低[10]。从结构式(图1)分析:龙须藤中5种黄酮类成分的平面性很强,分子间排列相对紧密,引力较大,且结构中所有羟基均被甲氧基取代,可能是导致其水溶性较低的主要原因。
固体分散法是将药物以无定型、微晶、分子状态等形式高度分散到辅料载体中的一种方法,根据需要可制备成缓释型、控释型和速释型[11-12]。其中,速释型的固体分散体主要用于增加和加速难溶性药物的溶出,提升其生物利用度[11-12]。因中药材中难溶物质较多,该技术近年来在中药药剂中有着越来越广泛的应用[11-14]。Sekiguchi首次将固体分散体运用到药物中,用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体,与原料药相比药效大幅提升[12] ......
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