灯盏花乙素苷元结构修饰的研究进展
衍生物,新药,1灯盏花乙素苷元A环结构改造,2灯盏花乙素苷元B环结构改造,3小结与展望
韩官甫 李润涛 张 伟1.昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南 昆明 650500;2. 昆明龙津药业股份有限公司,云南 昆明 650503;3.北京大学药学院,北京 100191
《柳叶刀》2017全球疾病负担研究(Global Burden of Disease Study 2017, GBD)显示目前世界范围内,慢性非传染性疾病(NCD)死亡人数占全球总死亡人数的73.4%(4110万),其中心脑血管疾病死亡的人数(1780万)是NCD最大的死亡原因,在2007~2017年十年间,全球因心脑血管疾病造成的死亡人数同比增加21.1%,针对心脑血管疾病的防治面临极大的挑战[1]。
目前,中药在心脑血管疾病的预防和治疗中发挥着重要作用,我国脑血管病治疗方案已经成为国际最高标准。心脑血管疾病是机体复杂因素引起,血瘀是中医理论中心脑血管疾病的主要发病原因,中药治疗心脑血管疾病的机理主要通过改善心脑及周围血管功能,提高靶器官血液循环,抑制组织增生,调节机体的免疫力等多靶点、多环节作用来发挥疗效[2]。通过对已有的,有明确药理活性的中药有效成分进行结构改造是目前开发新药的有效手段之一。自20世纪七十年代起,灯盏花乙素(图1.1)就被制成各种制剂用于治疗心脑血管疾病,有巨大的发展潜力,值得药学工作者深入研究。

图1 灯盏花乙素的化学结构
灯盏花又名灯盏细辛, 是菊科植物短葶飞蓬Erigeronbreviscapus(Vant.) Hand.-Mazz.的干燥全草,以根或全草入药, 微苦, 甘温辛, 性温, 归心、肝经, 具有祛风除湿、活络止痛功效。灯盏花主要产于我国云南、湖南、贵州等地,其中云南省能入药的灯盏花资源占全国总资源总量的95%以上[3] ......
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