徐娅玲 冯 晋 孙 航 宁 珑 何芳雁

    云南中医药大学，云南 昆明 650500

    天麻(GastrodiaelataBlume)是我国传统的名贵中药材之一，据《本草纲目》记载，其味甘，性平，归肝经，具有平肝、息风、止痉等功效[1]。现代药理学研究[2]表明天麻具有多种药理活性，如抗氧化、抗抑郁、抗癫痫、抗炎症、改善学习记忆、增强免疫力和神经保护等作用。临床上常用于神经和脑血管疾病的治疗，如癫痫抽搐、破伤风、手足不遂、风湿痹痛等[3]。目前关于天麻的研究主要包括活性成分的提取分离、药效学、毒理学以及药代动力学等多个方面[4-7]。

    中药用于疾病的治疗和预防已有几千年的历史，其药理活性在临床上已经得到验证。但中药发挥药理作用的物质基础以及中药进入机体后的体内过程[吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)，即ADME)等过程]是亟待阐明的关键科学问题。近年来，国内外学者对天麻药代动力学的研究多有报道，本文主要对天麻中的主要活性成分单体、天麻提取物以及天麻制剂给药后主要活性成分的药代动力学特点研究进概况进行综述，为深入研究天麻发挥药理作用的物质基础以及指导临床用药提供可参考的科学依据。

    1 天麻中活性成分的药代动力学研究

    中药所含成分复杂，每一味中药都含有数十种、甚至上百种成分。通常中药药效成分不清楚或只是部分清楚，而且对中药中所有的化学成分均进行药动学研究是不现实的，进行药代动力学研究需要确定研究对象(即中药药代标示物)，需要建立化学-药效学-药代动力学的三维研究体系来确证药代标示物进行药代动力学的研究，通常药代标示物一般不超过3种[8]。目前，天麻中已有超过81种化合物被分离鉴定，主要是酚类、有机酸类、多糖类、甾醇类等化合物[9-10],见表1。

    目前，关于天麻中活性成分的药代动力学研究报道较多的主要有天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷等。

    1.1 天麻素 天麻素(Gastrodine，GAS)又名天麻苷，是天麻中含量最高的活性成分。1978年首次从天麻的醇提取物中分离出GAS，2015年版《中国药典》将GAS作为天麻质量控制成分之一[12]。GAS也是天麻药代动力学研究最多的活性成分，以下将对GAS的吸收、分布、代谢、排泄等4个方面的研究进展进行如下总结。

    1.1.1 吸收 GAS灌胃给药后，在大鼠体内吸收迅速，半衰期较短。GAS静脉注射药-时曲线符合二室开放模型，灌胃给药药-时曲线符合一室开放模型 ......