庞晓晨，成睿珍，赵静

    肛洗二号是一种熏洗汤剂，是天津市滨海新区中医医院肛肠科使用多年的临床经验方，由黄柏、槐花、苦参、白蔹、五倍子等十余种中药组成，临床常用于治疗湿热瘀阻型混合痔术后的水肿及疼痛，具有清热解毒、消肿止痛的功效[1-2]。尽管此方临床应用广泛，但该剂型存在使用不方便、剂量不准确等缺点，为了克服上述不足，将传统剂型改为外用凝胶剂。外用凝胶剂不但具有使用方便、黏性好、刺激性小等特点，而且提高了药物维持时间，方便局部给药[3]。凝胶剂中的药物经皮肤吸收后，可在作用部位直接发挥药效，避免了因胃肠道吸收而产生不良反应，且凝胶剂易于涂展和洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，有利于药物吸收[4-6]。本研究在肛洗二号原方的基础上，从中医整体观念出发，采用现代中药制剂的开发研究方法，对其制备工艺进行优化研究，并通过改良扩散池法，对制剂的透皮性能进行考察，为保障和提高凝胶剂质量以及该制剂的进一步研究和临床应用提供科学依据。

    1 材料与方法

    1.1 仪器与试药

    1.1.1 仪器 美国Waters超高效液相色谱系统(配有四元高压梯度泵、在线真空脱气装置、自动进样器、柱温箱、TUV检测器、Empower 色谱工作站)；十万分之一分析天平(XP205，Mettler Toledo公司)；万分之一电子天平(EN 1434，上海民桥精密科学仪器有限公司)；电热套(北京中兴伟业仪器有限公司)；高速离心机(Sorvall ST 16R，德国Thermo Fisher公司)；Milli-Q型超纯水制备仪(美国Millipore公司)。

    1.1.2 试剂与药物 卡波姆? (Noveu，USA)；乙腈(色谱纯，Fisher Scientific公司)；甲酸为色谱纯芦丁对照品(批号100080-201409)，购自中国食品药品生物制品检定所；中药饮片(购自天津市中药饮片厂有限公司和北京盛世龙药业有限公司，均符合相关规定[7])。

    2 制备方法

    本研究时间为2016年9—11月。

    2.1 肛肠外用凝胶剂的制备 分别选取浓度为0.5%、1.0%、1.5%、2.0%、2.5%的卡波姆为基质制备成水溶性凝胶剂。以外观性状、离心实验、耐热耐寒实验为指标，筛选最佳浓度的基质。

    2.1.1 外观性状及评分标准 外观：黄色或黄褐色半固体、质地均匀、无分层现象；涂展性：易于涂展于皮肤或黏膜上；细腻度：均匀，涂布于手上无粗粒存在，在玻璃板上涂布薄薄一层时无肉眼可见的单独颗粒或气泡 ......