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编号:129126
沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识
http://www.100md.com 2021年7月12日 中国全科医学 2021年第23期
心衰,1沙库巴曲缬沙坦钠的药理学特点与作用机制,2循证医学证据与相关指南推荐,3《专家共识》基层临床应用建议,4结语
     中国医师协会全科医师分会

    心血管疾病是威胁我国居民健康的主要疾病,致死率长期居于中国疾病谱首位。据估计,我国现患心血管疾病人数约3.30亿,其中约有2.45亿为高血压患者、890万为心力衰竭(以下简称心衰)患者[1]。随着人口老龄化进展,心血管疾病患病率和死亡率仍处于上升阶段,而疾病的总体控制情况仍不理想[2-3]。沙库巴曲缬沙坦钠(中文商品名:诺欣妥?,英文商品名:Entresto)是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(angiotensin receptor neprilysin inhibitor,ARNI)类药物,具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用[4],在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好,已经得到包括中国在内的多个国家指南推荐[5-10]。鉴于沙库巴曲缬沙坦钠在我国上市时间不长,目前基层全科医生对其临床应用经验较少,为加强和指导基层全科医生认识并合理使用沙库巴曲缬沙坦钠,中国医师协会全科医师分会组织14位心血管内科、全科医学领域的专家制定《沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识》(以下简称《专家共识》),以促进全科医生合理用药、进一步提高心血管疾病基层管理效果、改善患者预后。

    1 沙库巴曲缬沙坦钠的药理学特点与作用机制

    沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以1∶1∶3∶2.5的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物,其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好,在体内同步发挥药效[11]。

    沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物,在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉(LBQ657)[12],从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。缬沙坦通过抑制血管紧张素Ⅱ 1型(angiotensin type 1,AT1)受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS)产生抑制作用(图1)。

    图1 沙库巴曲缬沙坦钠的药理机制Figure 1 Pharmacological mechanism of sacubitril/valsartan

    沙库巴曲缬沙坦钠经口服后在体内迅速分解 ......

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