潘集阳，方贻儒，胡少华，陆峥，宿长军，唐向东，王涛，王文强，姚志剑，袁勇贵，于欢，詹淑琴1，赵忠新1，张许来1，张玲1，李凌江1*

    盐酸曲唑酮是5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂(SARIs)类药物，在临床上广泛应用于治疗抑郁症及改善睡眠。随着盐酸曲唑酮缓释剂进入临床，患者服药后的血药浓度峰值降低、不良反应少、给药频率低，从而使治疗依从性和耐受性更佳。国内外大量临床实践已经证实盐酸曲唑酮及其缓释剂在有效性和安全性方面与选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)和5-HT-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)等抗抑郁药相当甚至更优，其拮抗5-HT受体的作用通常还可改善与抗抑郁药相关的不良反应(如失眠、焦虑和性功能障碍等)。此外，盐酸曲唑酮缓释剂还有抗焦虑、改善梦魇、改善强迫症状等作用。由于盐酸曲唑酮缓释剂在国内上市伊始，临床医生对其了解甚少，尤其是在临床应用方面，因此专家组在撰写本临床应用建议时收集了国内外相关循证医学证据及专家发表的文章，以进一步规范盐酸曲唑酮缓释剂的临床应用。

    1 方法

    以标题或关键词中带有“盐酸曲唑酮缓释剂”或“Trittico”或“extended release trazodone”或“prolonged release trazodone” 在 PubMed、Embase、Cochrane Library、ClinicalTrials.gov、中国生物医学期刊文献数据库、中国知网等数据库中进行系统检索，获得关于盐酸曲唑酮缓释剂的基础药理学论文、临床试验、临床实践指南、处方指南和综述。整个过程由2人平行、独立对所有文献进行审查，完成后核对结果，若有不一致的地方协商解决或咨询第3人，最后对纳入的文献进行信息整合，详见图1。

    图1 文献筛选流程图Figure 1 Flow diagram of literature screening

    2 盐酸曲唑酮及其缓释剂的分子特征及药动学

    盐酸曲唑酮及其缓释剂具有可剂量依赖性地抑制5-HT转运体(SERT)、阻断5-HT的再摄取[1]、拮抗5-HT受体和阻断α-肾上腺素能(α1、α2)的作用；其中，与5-HT2A受体的亲和力最强，与α1受体、组胺1(H1)受体、α2受体的亲和力介于5-HT2A受体和SERT之间 ......