红霉素微球的制备及质量分析(2)
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1.4.2 优化后制备工艺的重现性考察。
优化后制备工艺为：将红霉素和聚乳酸按0.4∶1的比例共溶于12ml的二氯甲烷中，将其缓慢加入160ml的甘油中，以1000r/min搅拌10min，再缓慢倒入1.0%明胶溶液800ml，以1000r/min搅拌30min后，用旋转蒸发器蒸发，取固体，常压下干燥即得。按最佳生产工艺制备3批红霉素微球，结果得到平均包封率为50.66%，平均载药量为24.53%，说明微球制备的重现性良好。
2 讨论和分析
大量预实验筛选出了初步的制备工艺，采用乳化-溶剂挥发法制备红霉素微球，其中以聚乳酸为载体材料，二氯甲烷为有机溶媒，甘油为分散介质，明胶为扩散介质。通过正交试验看出4个影响因素药物与载体材料的比值>搅拌速度>聚乳酸的浓度>明胶浓度。最佳制备工艺：药物与载体材料的比值为0.4∶1，搅拌速度为1000r/min，聚乳酸的浓度为10%，明胶浓度为1.0%。用最佳制备工艺制备微球不仅操作简单、方便、安全、经济，而且微球的载药量好、包封率高。通过研究表明红霉素聚乳酸微球有很好的掩味效果，且提高了红霉素的稳定性，使其更容易储存。
参考文献
[1] 杨帆，谭载友，林茵，等.红霉素聚乳酸微球制备工艺的研究[J].中国现代应用药学杂志，2002，19(4)：290-2
[2] 2010版药典
[3] FU JIE， JENNIFER FIEGEL，ERIC KRAULAND， etal. New polymeric carriers for controlled drug delivery following inhalation or injection [J].Biomaterials， 2002(23)：4425-4433
[4] 李桃，杨帆.红霉素明胶微球制备工艺研究.南方医科大学学报，(2006)，(12)：1780-1781
[5] Sinha VR， Trehan A. Biodegradable Microspheres for Protein Delivery [J].Journal of Controlled Release， 2003，90：261—280
[6] Pamujula S， GravesR A， Kishore V，etal. Preparation and in Vitro Characterization of Amifostine Biodegradable Microcapsules [J].European Journal of Pharmaceutics and Biopharm aceutics， 2004，57(2)： 213—218
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