贵 刚，徐 勤

    (桂林医学院药学院，广西 桂林 541199)

    紫杉醇(PTX)作为治疗多种形式晚期和难治性癌症有用且有效的抗肿瘤药之一[1]。但因其水溶性差，PTX化疗输液中含有聚氧乙烯基蓖麻油和乙醇，从而导致许多不良反应，如过敏反应、周围神经病变和中性粒细胞减少等[2-3]。为了克服以上不良反应，开发了白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane?)。尽管Abraxane?使用内源性成分不经调理作为药物递送载体，避免使用有机溶剂，延长了Abraxane?在血液循环中的循环时间，但频繁的静脉输液导致患者依从性差[4]。因此，迫切需要开发容易被患者接受和负担得起的更多其他剂型。基于目前的研究结果，笔者对国内外PTX纳米递药系统，如纳米颗粒，脂质体，胶束，纳米乳，固态分散体和前体药物等的研究进展作一综述。

    1 纳米颗粒

    纳米颗粒(Nanoparticles， NPs)作为抗肿瘤药物运载系统之一，具有生物相容性优良，药物负载力强等特性。如内源性成分纳米颗粒和外源性成分纳米颗粒和其他纳米颗粒等。

    1.1 内源性成分纳米颗粒

    白蛋白是存在于人类体内的一种大分子(约66.5 kDa)的天然内源蛋白[5]。具有生物相容性和可生物降解性，可用于功能化药物或配体的附着，如表面的胺、羧基和硫醇等。如白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane?)的开发。与同等剂量PTX相比，Abraxane?毒性更小，在血液循环中的循环时间效果明显延长[4]。与白蛋白类似，红细胞膜是另一种内源性成分，对于药物载体具有重要作用。例如，Jiang等[6]设计了一种红细胞膜纳米颗粒(EMNP)，可提高PTX的口服生物利用度，其渗透率高于游离PTX对单层细胞和肠黏膜组织，并具有持续释放特性。

    1.2 外源性成分纳米颗粒

    除内源性成分外 ......