糖尿病口服药物概况
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`文章编号：1009-5519(2007)09-1328-02 中图分类号：R5 文献标识码：A
目前对于1型糖尿病的治疗，其研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品。对于2型糖尿病的治疗除传统的磺酰脲类和双胍类药物外，α-糖苷酶抑制剂及噻唑烷衍生物被开发并应用于临床。随着对糖尿病基础理论研究的深入，已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床治疗。目前口服降糖药有以下几种类型：
1 胰岛素分泌促进剂
1.1 磺酰脲类：磺酰脲类药物现已开发至第三代，其第二代磺酰脲药物应用相当活跃，是临床应用最广泛的口服降糖药物。第一代磺酰脲药物有D860、氯磺丙脲，因剂量大、不良反应多而很少使用。第二代磺酰脲类药物有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。第二代药物的降血糖活性较第一代强数十至上百倍，口服吸收快，且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小。其中格列喹酮主要经胆汁排泄，可用于肾功不好的病人。第三代磺酰脲药物主要有格列美脲[2]，它是一种长效制剂，每日只需服药1次，即获得相同的全天血糖控制效果，增加了病人对药物治疗的依从性，且低血糖发生率更低。
1.2 非磺酰脲类：这类药物和磺酰脲类的作用机制基本相同，主要不同之处在于对β细胞的结合部位不同。其药物主要有瑞格列奈(诺和龙，Repaglinide)和那格列奈(唐力，Nateglinide)。瑞格列奈是第一个进餐时服用的葡萄糖调节药[3]，进餐时服用吸收良好，30～60分钟后达血浆峰值，大部分经肝脏代谢，较适用于肾功能障碍者。血浆t1/2约1小时，药物快进快出，低血糖发生率较低。此药能有效地模拟生理性胰岛素分泌，纠正2型糖尿病餐后胰岛素分泌模式的异常，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激。那格列奈的作用更迅速，持续时间更短，对周围的葡萄糖浓度更为敏感，诱发低血糖的危险性更小。该药用药原则为“进餐用药，不进餐不用药”推荐初始剂量0.5 mg，每天剂量每次主餐前4 mg，对血脂代谢无不良影响[4] ......
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